产品
编 号：F207756
分子式：C24H40Cl2N2O
分子量：443.49
分子式：C24H40Cl2N2O
分子量：443.49
产品类型
规格
价格
是否有货
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 172907-03-8
产品详情
生物活性：
PB28 dihydrochloride, a cyclohexylpiperazine derivative, is a high affinity and selective sigma 2 (σ2) receptor agonist with a Ki of 0.68 nM. PB28 dihydrochloride is also a σ1 antagonist with a Ki of 0.38 nM. PB28 dihydrochloride is less affinity for other receptors. PB28 dihydrochloride inhibits electrically evoked twitch in guinea pig bladder and ileum with EC50 values of 2.62 μM and 3.96 μM, respectively. PB28 dihydrochloride can modulate SARS-CoV-2-human protein-protein interaction. PB28 dihydrochloride induces caspase-independent apoptosis and has antitumor activity.
体内研究：
PB28 dihydrochloride (10.7 mg/mL；腹膜内注射；每天；两周；C57BL/6 雌性小鼠) 处理抑制 Panc02 肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。PB28 dihydrochloride 还赋予小鼠生存优势。Animal Model:C57BL/6 female mice (10 weeks old) injected with Panc02 cells
Dosage:10.7 mg/mL
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for two weeks
Result:Inhibited tumor growth in Panc02 tumor burden mice.
体外研究：
PB28 dihydrochloride (15-25 nM；24-48 小时；MCF7 和 MCF7 ADR 细胞) 处理显示 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞在 G0-G1 期积累，且与时间和浓度无关。 PB28 dihydrochloride 具有更高的 σ2 受体亲和力，表示为 Ki (在 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞中分别为 0.28 nM 和 0.17 nM) 高于 σ1 受体亲和力 (13.0 nM 和 10.0 nM，respectively)。 PB28 dihydrochloride 培养 2 天后，抑制 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞的生长，IC50 分别为 25 nM 和 15 nM。 PB28 dihydrochloride 通过半胱天冬酶非依赖性途径诱导细胞凋亡。 PB28 dihydrochloride 还降低 P-gp 表达以浓度和时间依赖性方式 (MCF7 中约 60%，MCF7 ADR 中约 90%)。 PB28 dihydrochloride 在 C6 大鼠神经胶质瘤和SK-N-SH人神经母细胞瘤细胞系中变现出抗增值毒性。
PB28 dihydrochloride, a cyclohexylpiperazine derivative, is a high affinity and selective sigma 2 (σ2) receptor agonist with a Ki of 0.68 nM. PB28 dihydrochloride is also a σ1 antagonist with a Ki of 0.38 nM. PB28 dihydrochloride is less affinity for other receptors. PB28 dihydrochloride inhibits electrically evoked twitch in guinea pig bladder and ileum with EC50 values of 2.62 μM and 3.96 μM, respectively. PB28 dihydrochloride can modulate SARS-CoV-2-human protein-protein interaction. PB28 dihydrochloride induces caspase-independent apoptosis and has antitumor activity.
体内研究：
PB28 dihydrochloride (10.7 mg/mL；腹膜内注射；每天；两周；C57BL/6 雌性小鼠) 处理抑制 Panc02 肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。PB28 dihydrochloride 还赋予小鼠生存优势。Animal Model:C57BL/6 female mice (10 weeks old) injected with Panc02 cells
Dosage:10.7 mg/mL
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for two weeks
Result:Inhibited tumor growth in Panc02 tumor burden mice.
体外研究：
PB28 dihydrochloride (15-25 nM；24-48 小时；MCF7 和 MCF7 ADR 细胞) 处理显示 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞在 G0-G1 期积累，且与时间和浓度无关。 PB28 dihydrochloride 具有更高的 σ2 受体亲和力，表示为 Ki (在 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞中分别为 0.28 nM 和 0.17 nM) 高于 σ1 受体亲和力 (13.0 nM 和 10.0 nM，respectively)。 PB28 dihydrochloride 培养 2 天后，抑制 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞的生长，IC50 分别为 25 nM 和 15 nM。 PB28 dihydrochloride 通过半胱天冬酶非依赖性途径诱导细胞凋亡。 PB28 dihydrochloride 还降低 P-gp 表达以浓度和时间依赖性方式 (MCF7 中约 60%，MCF7 ADR 中约 90%)。 PB28 dihydrochloride 在 C6 大鼠神经胶质瘤和SK-N-SH人神经母细胞瘤细胞系中变现出抗增值毒性。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备