产品
编 号：F207539
分子式：C21H20N2O5
分子量：380.39
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结构图
CAS No: 172732-68-2
产品详情
生物活性：
Varespladib (LY315920) is a potent and selective group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) inhibitor with an IC50 of 9 nM. Varespladib exhibits the significant inhibitory effect on sPLA2 activity in serum from various species including rat, rabbit, guinea pig and human with IC50s of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM and 6.2 nM, respectively.
体内研究：
Varespladib 处理抑制人 sPLA2 诱导的离体豚鼠肺支气管肺泡灌洗细胞中血栓烷 A2 (TXA2) 的释放，IC50 为 0.79 μM。Varespladib 的 ED50 为 16.1 mg/kg。Animal Model:Male Hartley guinea pigs (300-500 g)
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:Intravenous injection (Pharmacokinetic study)
Result:Consistent inhibition of sPLA2 activity in BAL fluid was observed. Reduced the human sPLA2-induced generation of TXA2 on BAL cells from guinea pigs.
体外研究：
Varespladib (10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞) 处理可完全抑制在两个时间点在细胞裂解物中检测到的 RA 诱导的 MUC16 蛋白增加。 Varespladib (10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞) 处理显著抑制 RA 诱导的 MUC16 表达，在 24 小时时抑制 100%，在 48 小时时抑制 99%。
Varespladib (LY315920) is a potent and selective group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) inhibitor with an IC50 of 9 nM. Varespladib exhibits the significant inhibitory effect on sPLA2 activity in serum from various species including rat, rabbit, guinea pig and human with IC50s of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM and 6.2 nM, respectively.
体内研究：
Varespladib 处理抑制人 sPLA2 诱导的离体豚鼠肺支气管肺泡灌洗细胞中血栓烷 A2 (TXA2) 的释放，IC50 为 0.79 μM。Varespladib 的 ED50 为 16.1 mg/kg。Animal Model:Male Hartley guinea pigs (300-500 g)
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:Intravenous injection (Pharmacokinetic study)
Result:Consistent inhibition of sPLA2 activity in BAL fluid was observed. Reduced the human sPLA2-induced generation of TXA2 on BAL cells from guinea pigs.
体外研究：
Varespladib (10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞) 处理可完全抑制在两个时间点在细胞裂解物中检测到的 RA 诱导的 MUC16 蛋白增加。 Varespladib (10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞) 处理显著抑制 RA 诱导的 MUC16 表达，在 24 小时时抑制 100%，在 48 小时时抑制 99%。
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