产品
编 号：F024319
分子式：C30H27N5O
分子量：473.57
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结构图
CAS No: 1059734-66-5
产品详情
生物活性：
BMS-833923 (XL-139) is an orally biocompatible Smoothened (Smo) inhibitor with anti-tumor activity. It can inhibit the binding of BODIPY cyclopamine to SMO in a dose-dependent manner with an IC50 of 21 nM.
体内研究：
BMS-833923 (15 mg/kg，口服强饲，每日) 单独使用或与 Selumetinib (HY-50706) (10 mg/kg，口服强饲，每日) 联合给药减少胰腺癌转移原位小鼠模型中的肿瘤转移和外渗后肿瘤生长。BMS-833923 (30 mg/kg，口服，连续 7 天) 单独使用或与吉西他滨 (Gemcitabine (HY-17026)) (40 mg/kg，腹腔注射，第 1、4 和 7 天) 一起使用可减少 nu/nu 小鼠胆管癌异种移植模型中肿瘤体积 (分别减少至 60% 和 32%)。
体外研究：
BMS-833923 在表达野生型 SMO 和激活的突变型 SMO 细胞中抑制 HH 通路下游效应子 (GLI1 和 PTCH1) 的表达 (IC50: 6-35 nM)。BMS-833923 (2.5-10 μM，48 小时) 抑制 A549 和 H1299 细胞的增殖。BMS-833923 (3 μM) 抑制 hMSC 的成骨细胞分化和矿化，具体表现为 ALP 活性降低和成骨细胞相关基因表达下调。
BMS-833923 (XL-139) is an orally biocompatible Smoothened (Smo) inhibitor with anti-tumor activity. It can inhibit the binding of BODIPY cyclopamine to SMO in a dose-dependent manner with an IC50 of 21 nM.
体内研究：
BMS-833923 (15 mg/kg，口服强饲，每日) 单独使用或与 Selumetinib (HY-50706) (10 mg/kg，口服强饲，每日) 联合给药减少胰腺癌转移原位小鼠模型中的肿瘤转移和外渗后肿瘤生长。BMS-833923 (30 mg/kg，口服，连续 7 天) 单独使用或与吉西他滨 (Gemcitabine (HY-17026)) (40 mg/kg，腹腔注射，第 1、4 和 7 天) 一起使用可减少 nu/nu 小鼠胆管癌异种移植模型中肿瘤体积 (分别减少至 60% 和 32%)。
体外研究：
BMS-833923 在表达野生型 SMO 和激活的突变型 SMO 细胞中抑制 HH 通路下游效应子 (GLI1 和 PTCH1) 的表达 (IC50: 6-35 nM)。BMS-833923 (2.5-10 μM，48 小时) 抑制 A549 和 H1299 细胞的增殖。BMS-833923 (3 μM) 抑制 hMSC 的成骨细胞分化和矿化，具体表现为 ALP 活性降低和成骨细胞相关基因表达下调。
产品资料
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