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编 号:F206596
分子式:C22H19N3O4
分子量:389.4
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Tadalafil (IC-351) is a PDE5 inhibitor with an IC50 value of 1.8 nM.

体内研究:
Tadalafil 处理组在 0.3、0.5、1、3 和 5 Hz 时的勃起功能 (海绵体内压/平均动脉压) 与接近对照值的相应频率下的糖尿病组值相比有所增强。 口服 Tadalafil (20 毫克) 或西地那非 (100 毫克)。在两组中,计算机辅助精液分析参数均无显著差异。Tadalafil (2 h) 和西地那非 (1 h) 给药后,顶体早产反应发生率无显著差异。

体外研究:
这些化合物对 PDE5 的生化效力 (亲和力) 由 IC (50)、K (D) (等温线)、K (D) (解离率) 和 K (D) ((1/2) EC (50)) 确定分别为:西地那非 (3.7 +/-1.4、4.8 +/-0.80、3.7 +/-0.29 和 11.7 +/-0.70 nM)、Tadalafil (1.8 +/-0.40、2.4 +/-0.60、1.9 +/-0.37 和 2.7 +/-0.25 纳米);和伐地那非 (0.091 +/-0.031、0.38 +/-0.07、0.27 +/-0.01 和 0.42 +/-0.10 nM)。因此,每种抑制剂的绝对效力值相似,相对效力为伐地那非 >> Tadalafil > 西地那非。将 0.5 ml 不同浓度的 Tadalafil 溶液 (分别为 0.2、0.1、0.05 和 0.025 μg ml-1) 加入精液样品中。在两组中,用 0.2 μg ml-1 Tadalafil 处理的样品在孵育 2 小时后精子活力显著增加。
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