产品
编 号：F206315
分子式：C19H11ClF3N3O3
分子量：421.76
分子式：C19H11ClF3N3O3
分子量：421.76
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1713240-67-5
产品详情
生物活性：
Zegocractin (CM-4620) is a calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel) inhibitor, with IC50s of 119 nM and 895 nM for Orai1/STIM1 and Orai2/STIM1 channels, respectively.
体内研究：
用 CRAC 抑制剂 Zegocractin 或 GSK-7975A 处理小鼠 PAC，并监测其钙摄取率。在用 700 nM 抑制剂处理后，这两种 CRAC 抑制剂都将钙库操纵的钙进入 ER 的速率降低到对照水平的 50%。Zegocractin 在 10 mM 时可阻断 100% 的再摄取。
体外研究：
经测定，Zegocractin (化合物 1) 抑制 Orai 1/STIM1 通道的 IC50 为 119 nM，抑制 Orai2/STIM1 通道的 IC50 为 895 nM。它在 Orai1 上比 Orai2 型 CRAC 通道更有效。在人 PBMC 中，Zegocractin 有效抑制在 T 细胞中发挥重要作用的多种细胞因子的释放 (IC50，IFN γ：138 nM，IL-4：879 nM，IL-6：135 nM，IL-1β：240 nM，IL-10：303 nM，TNFα：225 nM，IL-2：59 nM，IL-17 120 nM)。
Zegocractin (CM-4620) is a calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel) inhibitor, with IC50s of 119 nM and 895 nM for Orai1/STIM1 and Orai2/STIM1 channels, respectively.
体内研究：
用 CRAC 抑制剂 Zegocractin 或 GSK-7975A 处理小鼠 PAC，并监测其钙摄取率。在用 700 nM 抑制剂处理后，这两种 CRAC 抑制剂都将钙库操纵的钙进入 ER 的速率降低到对照水平的 50%。Zegocractin 在 10 mM 时可阻断 100% 的再摄取。
体外研究：
经测定，Zegocractin (化合物 1) 抑制 Orai 1/STIM1 通道的 IC50 为 119 nM，抑制 Orai2/STIM1 通道的 IC50 为 895 nM。它在 Orai1 上比 Orai2 型 CRAC 通道更有效。在人 PBMC 中，Zegocractin 有效抑制在 T 细胞中发挥重要作用的多种细胞因子的释放 (IC50，IFN γ：138 nM，IL-4：879 nM，IL-6：135 nM，IL-1β：240 nM，IL-10：303 nM，TNFα：225 nM，IL-2：59 nM，IL-17 120 nM)。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备