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编 号:F206136
分子式:C37H42F2N8O4
分子量:700.78
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生物活性:
Posaconazole is a broad-spectrum, second generation, triazole compound with antifungal activity.

体内研究:
仅用胺碘酮处理受感染的动物可减少寄生虫血症,增加感染后 60 天的存活率 (未处理的对照组为 0%,胺碘酮处理的动物为 40%),并且当与 Posaconazole 联合使用时,可延缓寄生虫血症的发展。与在禁食状态下单独服用 Posaconazole 相比,Posaconazole 和 Boost Plus 的共同服用增加了药物暴露。食物,尤其是脂肪含量高的食物,可显著增加 Posaconazole 的生物利用度。当与高脂肪和脱脂膳食一起食用时,Posaconazole 的全身暴露量分别增加 4 倍和 2.6 倍。Posaconazole 和胺碘酮可能构成有效的抗 T。cruzi 疗法,副作用小。每天两次剂量≥ 15 mg/kg 体重时,Posaconazole 可延长小鼠的存活时间并减轻组织负荷。

体外研究:
Posaconazole 具有强大的杀锥虫活性。胺碘酮与 Posaconazole 协同作用。Posaconazole 还会影响和破坏 T. cruzi 中的 Ca2+ 稳态。Posaconazole 阻断麦角固醇的生物合成,麦角固醇是寄生虫存活所必需的。Posaconazole 对上鞭毛体 (细胞外) 阶段的增殖具有明显的剂量依赖性作用,最小抑制浓度为 20 nM,IC50 为 14 nM。对于寄生虫的临床相关细胞内无鞭毛体形式,Posaconazole 甚至更有效。Posaconazole 具有最小抑制浓度和 IC50 值,分别为 3 nM 和 0.25 nM。Posaconazole 对念珠菌和曲霉属的分离株有活性。对氟康唑、伏立康唑和两性霉素 B 表现出耐药性,并且比其他三唑对接合菌的活性强得多。
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