产品
编 号：F203372
分子式：C28H28N4O3
分子量：468.55
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CAS No: 169939-94-0
产品详情
生物活性：
Ruboxistaurin (LY333531) is an orally active, selective PKC beta inhibitor (Ki=2 nM). Ruboxistaurin exhibits ATP dependent competitive inhibition of PKC beta I with an IC50 of 4.7 nM. Ruboxistaurin inhibits PKC beta II with an IC50 of 5.9 nM.
体内研究：
Ruboxistaurin (1 mg/kg；8 周) 显著降低 GEC 凋亡以及 swiprosin-1 上调，并改善糖尿病小鼠的肾小球损伤。在糖尿病小鼠中，Ruboxistaurin 还可以有效减弱 PARP、cleaved-caspase9、cleaved-caspase3 的表达和 Bax/Bcl-2 比率。Ruboxistaurin (0.1-10.0 mg/kg；口服) 显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量。Animal Model:Rats
Dosage:0.1, 1.0, or 10.0 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Dramatically reduced the number of leukocytes trapped in the retinal microcirculation of diabetic rats.
体外研究：
Ruboxistaurin 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη 的抑制作用较弱 (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM)，PKCδ (IC50，250 nM)，并且对 PKCζ 没有影响 (IC50，>100 μM)。Ruboxistaurin (10 和 400 nM) 显著抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附到与 NG 条件下单核细胞对内皮细胞的基线粘附没有区别的水平。Ruboxistaurin (10 和 400 nM) 不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞生长。Ruboxistaurin (LY333531；10 nM) 降低高葡萄糖 (HG) 诱导的人肾小球内皮细胞 (HRGEC) 活力，并抑制与 HG 一起孵育的 HRGEC 中 swiprosin-1 的增加。
Ruboxistaurin (LY333531) is an orally active, selective PKC beta inhibitor (Ki=2 nM). Ruboxistaurin exhibits ATP dependent competitive inhibition of PKC beta I with an IC50 of 4.7 nM. Ruboxistaurin inhibits PKC beta II with an IC50 of 5.9 nM.
体内研究：
Ruboxistaurin (1 mg/kg；8 周) 显著降低 GEC 凋亡以及 swiprosin-1 上调，并改善糖尿病小鼠的肾小球损伤。在糖尿病小鼠中，Ruboxistaurin 还可以有效减弱 PARP、cleaved-caspase9、cleaved-caspase3 的表达和 Bax/Bcl-2 比率。Ruboxistaurin (0.1-10.0 mg/kg；口服) 显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量。Animal Model:Rats
Dosage:0.1, 1.0, or 10.0 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Dramatically reduced the number of leukocytes trapped in the retinal microcirculation of diabetic rats.
体外研究：
Ruboxistaurin 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη 的抑制作用较弱 (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM)，PKCδ (IC50，250 nM)，并且对 PKCζ 没有影响 (IC50，>100 μM)。Ruboxistaurin (10 和 400 nM) 显著抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附到与 NG 条件下单核细胞对内皮细胞的基线粘附没有区别的水平。Ruboxistaurin (10 和 400 nM) 不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞生长。Ruboxistaurin (LY333531；10 nM) 降低高葡萄糖 (HG) 诱导的人肾小球内皮细胞 (HRGEC) 活力，并抑制与 HG 一起孵育的 HRGEC 中 swiprosin-1 的增加。
产品资料
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