产品
编 号：F203314
分子式：C20H25N3O5S
分子量：419.49
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结构图
CAS No: 1698878-14-6
产品详情
生物活性：
Nampt-IN-1 (LSN3154567) is a potent and selective NAMPT inhibitor. Nampt-IN-1 inhibits purified NAMPT with an IC50 of 3.1 nM.
体内研究：
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中以 2 mg/kg 的剂量口服给药时，它在血浆中的暴露量为 195 nM*小时，峰值浓度为 57 nM (在 0.25 小时)，口服生物利用度为 39%。当以 2 mg/kg 静脉给药时，其肝清除率为 158.73 mL/min/kg，分布容积为 7.1 L/kg。终端消除的半衰期估计为 2.76 小时。LSN3154567 对 NAD+ 形成具有剂量依赖性抑制作用，估计 TED50 值为 2.0 mg/kg。为了评估 LSN3154567 是否会导致视网膜病变，用 20、40 和 80 mg/kg 的 LSN3154567 处理大鼠 4 天。没有观察到明显的视网膜病变。观察血液学毒性。当 LSN3154567 以 20、40 和 80 mg/kg 给药时，获得的血浆暴露量分别为 8，974、18，061 和 38，327 M*h。因此，LSN3154567 的暴露倍数分别是 3、7 和 14 倍，超过了在不联合使用 NA 的情况下获得强大功效 (≈103%) 所需的暴露量 (2，701 M*h)。狗接受 1 和 2.5 mg/kg 的 LSN3154567 处理。在这些剂量水平下，观察到视网膜毒性。外核层的退化发生在所有四只动物中，但在用 1 mg/kg 处理的动物中不太明显。在 1 和 2.5 mg/kg 剂量水平下，血浆暴露分别确定为 1，483 和 2，468 nM*h。
体外研究：
为了评估其选择性、特异性和对细胞 NAD+ 水平的影响，LSN3154567 在各种生化和细胞测定中进行了表征。LSN3154567 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。当针对一组人类激酶 (>100；CEREP 激酶组) 进行测试时，它对除了 CSF1R (IC50≈0.84 μM)。LSN3154567 具有广谱抗癌活性。为了评估其抗癌活性，针对在不存在或存在烟酸 (NA) (10 μM) 的情况下培养的多种不同类型的癌细胞系测试 LSN3154567。在没有 NA 的情况下，LSN3154567 对许多细胞系表现出有效的抗增殖活性。
Nampt-IN-1 (LSN3154567) is a potent and selective NAMPT inhibitor. Nampt-IN-1 inhibits purified NAMPT with an IC50 of 3.1 nM.
体内研究：
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中以 2 mg/kg 的剂量口服给药时，它在血浆中的暴露量为 195 nM*小时，峰值浓度为 57 nM (在 0.25 小时)，口服生物利用度为 39%。当以 2 mg/kg 静脉给药时，其肝清除率为 158.73 mL/min/kg，分布容积为 7.1 L/kg。终端消除的半衰期估计为 2.76 小时。LSN3154567 对 NAD+ 形成具有剂量依赖性抑制作用，估计 TED50 值为 2.0 mg/kg。为了评估 LSN3154567 是否会导致视网膜病变，用 20、40 和 80 mg/kg 的 LSN3154567 处理大鼠 4 天。没有观察到明显的视网膜病变。观察血液学毒性。当 LSN3154567 以 20、40 和 80 mg/kg 给药时，获得的血浆暴露量分别为 8，974、18，061 和 38，327 M*h。因此，LSN3154567 的暴露倍数分别是 3、7 和 14 倍，超过了在不联合使用 NA 的情况下获得强大功效 (≈103%) 所需的暴露量 (2，701 M*h)。狗接受 1 和 2.5 mg/kg 的 LSN3154567 处理。在这些剂量水平下，观察到视网膜毒性。外核层的退化发生在所有四只动物中，但在用 1 mg/kg 处理的动物中不太明显。在 1 和 2.5 mg/kg 剂量水平下，血浆暴露分别确定为 1，483 和 2，468 nM*h。
体外研究：
为了评估其选择性、特异性和对细胞 NAD+ 水平的影响，LSN3154567 在各种生化和细胞测定中进行了表征。LSN3154567 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。当针对一组人类激酶 (>100；CEREP 激酶组) 进行测试时，它对除了 CSF1R (IC50≈0.84 μM)。LSN3154567 具有广谱抗癌活性。为了评估其抗癌活性，针对在不存在或存在烟酸 (NA) (10 μM) 的情况下培养的多种不同类型的癌细胞系测试 LSN3154567。在没有 NA 的情况下，LSN3154567 对许多细胞系表现出有效的抗增殖活性。
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