产品
编 号：F202120
分子式：C27H29N5O3
分子量：471.55
分子式：C27H29N5O3
分子量：471.55
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1691249-45-2
产品详情
生物活性：
Zanubrutinib (BGB-3111) is a selective and orally active Bruton tyrosine kinase (Btk) inhibitor (IC50: 0.3 nM).
体内研究：
Zanubrutinib (BGB-3111) 对通过尾静脉注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 异种移植物诱导剂量依赖性抗肿瘤作用。在皮下异种移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 显示出与 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 组的中位生存期明显长于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 组。在 ABC 亚型 DLBCL (TMD-8) 皮下异种移植模型中，Zanubrutinib 也表现出比 PCI-32765 更好的抗肿瘤活性。在大鼠中进行的为期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，当剂量高达 250 mg/kg/天时，未达到最大耐受剂量 (MTD)。
体外研究：
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。在生化和细胞分析中，Zanubrutinib 均表现出纳摩尔级的 BTK 抑制活性。在几种 MCL 和 DLBCL 细胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集触发的 BTK 自磷酸化，阻断下游 PLC-γ2 信号传导，并有效抑制细胞增殖。与 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 针对一组激酶 (包括 ITK) 表现出更受限的脱靶活性。
Zanubrutinib (BGB-3111) is a selective and orally active Bruton tyrosine kinase (Btk) inhibitor (IC50: 0.3 nM).
体内研究：
Zanubrutinib (BGB-3111) 对通过尾静脉注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 异种移植物诱导剂量依赖性抗肿瘤作用。在皮下异种移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 显示出与 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 组的中位生存期明显长于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 组。在 ABC 亚型 DLBCL (TMD-8) 皮下异种移植模型中，Zanubrutinib 也表现出比 PCI-32765 更好的抗肿瘤活性。在大鼠中进行的为期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，当剂量高达 250 mg/kg/天时，未达到最大耐受剂量 (MTD)。
体外研究：
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。在生化和细胞分析中，Zanubrutinib 均表现出纳摩尔级的 BTK 抑制活性。在几种 MCL 和 DLBCL 细胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集触发的 BTK 自磷酸化，阻断下游 PLC-γ2 信号传导，并有效抑制细胞增殖。与 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 针对一组激酶 (包括 ITK) 表现出更受限的脱靶活性。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备