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编 号:F201518
分子式:C26H28N6
分子量:424.54
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生物活性:
TPEN (TPEDA) is a specific cell-permeable heavy metal chelator. TPEN has a higher affinity for Zn2+, but a lower affinity for Mg2+ and Ca2+. TPEN induces DNA damage and increases intracellular ROS production. TPEN also inhibits cell proliferation and induces apoptosis.

体外研究:
重金属螯合剂 TPEN 可减弱由镉、汞和甲基汞引起的 fura-2 荧光变化。TPEN,一种可渗透细胞的重金属阳离子螯合剂,对 Ca2+ 具有低亲和力。在用 10 或 30 μM 氯化镉刺激的细胞中,在暴露后 3 小时添加 TPEN 会在 10 分钟内显著降低升高的 fura-2 荧光比率至基础水平 (ΔRatio 降低 119.6±2.4% 或 109±1.5% (F340/F380) 分别由 10 或 30 μM 氯化镉诱导),表明氯化镉诱导的 fura-2 荧光比率增加取决于细胞内重金属阳离子的增加,而不是细胞内 Ca2+ 。 TPEN 是一种金属螯合剂,通过铜的氧化还原循环靶向结肠癌细胞。TPEN 以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。TPEN 诱导的细胞死亡也依赖于铜的氧化还原循环,因为铜螯合剂新铜灵抑制 DNA 损伤并减少 pChk1、γ-H2AX 和 ATM 蛋白表达。低 TPEN 浓度导致的细胞死亡涉及所有 3 种细胞系中的 ATM/ATR 信号,因为与 ATM 和 DNA-PK 的特异性抑制剂预孵育导致细胞从 TPEN 诱导的 DNA 损伤中恢复。
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