产品
编 号：F201417
分子式：C28H23ClF2N4O4
分子量：552.96
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结构图
CAS No: 1684386-71-7
产品详情
生物活性：
VER-246608 is a potent and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) with IC50s of 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively.
体外研究：
VER-246608 是一种新型的泛亚型 ATP 竞争性 PDK 抑制剂。VER-246608 在基于 DELFIA 的酶功能测定中在亚 100 nM 范围内对所有四种 PDK 亚型展示了相似的效力。在细胞生物标志物调节方面，VER-246608 抑制 E1α 的 Ser293 残基磷酸化 (被所有四种 PDK 同工酶磷酸化)，IC50 值为 266 nM。用 9 μM 和 27 μM VER-246608 处理 PC-3 细胞，孵育 1 小时后培养基 L-乳酸水平分别降低 21% 和 42%。VER-246608 还在导致 L-乳酸生成减少的相同浓度下减少 D-葡萄糖消耗。在 10 μM 及以上的浓度下，球体体积减少了大约 50%，这表明与单层生长相比，VER-246608 的效力有所提高。
VER-246608 is a potent and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) with IC50s of 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively.
体外研究：
VER-246608 是一种新型的泛亚型 ATP 竞争性 PDK 抑制剂。VER-246608 在基于 DELFIA 的酶功能测定中在亚 100 nM 范围内对所有四种 PDK 亚型展示了相似的效力。在细胞生物标志物调节方面，VER-246608 抑制 E1α 的 Ser293 残基磷酸化 (被所有四种 PDK 同工酶磷酸化)，IC50 值为 266 nM。用 9 μM 和 27 μM VER-246608 处理 PC-3 细胞，孵育 1 小时后培养基 L-乳酸水平分别降低 21% 和 42%。VER-246608 还在导致 L-乳酸生成减少的相同浓度下减少 D-葡萄糖消耗。在 10 μM 及以上的浓度下，球体体积减少了大约 50%，这表明与单层生长相比，VER-246608 的效力有所提高。
产品资料
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