产品
编 号：F201077
分子式：C27H21ClFN3O2
分子量：473.93
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结构图
CAS No: 168079-32-1
产品详情
生物活性：
Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist, with IC50 values of 1.2 and 2.3 nM for human and rat V2, respectively.
体内研究：
在有意识的狗中，用 30 mL/kg (po) 和精氨酸加压素 (AVP) 处理的水 (0.4 μg/kg 在油中，皮下注射) lixivaptan (1、3 和 10 mg/kg po) 相对于 AVP 处理的载体组增加 Uvol，分别增加了 438、1018 和 1133%，而 Uosm 从 1222 mOsm/kg (载水和 AVP 处理的载体) 降低分别为 307、221 和 175 mOsm/kg。在缺乏 AVP 的纯合子 Brattleboro 大鼠中，lixivaptan 以 10 mg/kg po (即，产生 V2 拮抗剂活性的剂量的 10 倍) bid 持续 5 天，显示出持续的拮抗剂作用而没有激动剂作用的证据。在一项随机双盲安慰剂对照递增单剂量研究中，患者 (给药前一夜禁食) 口服 30、75 或 150 mg lixivaptan。所有这三种剂量都会增加尿流量和血清钠浓度，并产生显著的剂量相关性尿渗透压降低。在患有充血性心力衰竭、肝硬化腹水或抗利尿激素不当综合征的患者中进行的 II 期临床试验表明，lixivaptan 增加水清除率而不影响肾钠排泄或激活神经激素系统。
体外研究：
Lixivaptan 在 V2 受体上表现出竞争性拮抗剂活性。
Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist, with IC50 values of 1.2 and 2.3 nM for human and rat V2, respectively.
体内研究：
在有意识的狗中，用 30 mL/kg (po) 和精氨酸加压素 (AVP) 处理的水 (0.4 μg/kg 在油中，皮下注射) lixivaptan (1、3 和 10 mg/kg po) 相对于 AVP 处理的载体组增加 Uvol，分别增加了 438、1018 和 1133%，而 Uosm 从 1222 mOsm/kg (载水和 AVP 处理的载体) 降低分别为 307、221 和 175 mOsm/kg。在缺乏 AVP 的纯合子 Brattleboro 大鼠中，lixivaptan 以 10 mg/kg po (即，产生 V2 拮抗剂活性的剂量的 10 倍) bid 持续 5 天，显示出持续的拮抗剂作用而没有激动剂作用的证据。在一项随机双盲安慰剂对照递增单剂量研究中，患者 (给药前一夜禁食) 口服 30、75 或 150 mg lixivaptan。所有这三种剂量都会增加尿流量和血清钠浓度，并产生显著的剂量相关性尿渗透压降低。在患有充血性心力衰竭、肝硬化腹水或抗利尿激素不当综合征的患者中进行的 II 期临床试验表明，lixivaptan 增加水清除率而不影响肾钠排泄或激活神经激素系统。
体外研究：
Lixivaptan 在 V2 受体上表现出竞争性拮抗剂活性。
产品资料
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