产品
编 号：F200497
分子式：C15H23N7O4S
分子量：397.45
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1674364-87-4
产品详情
生物活性：
DS-437 is a dual PRMT5/7 inhibitor (IC50s of PRMT5/7=6 μM). DS-437 is selective for PRMT5 and PRMT7 over 29 other human protein-, DNA-, and RNA-methyltransferases. DS-437 is a S-adenosylmethionine (SAM)-competitive inhibitor of PRMT5. DS-437 also inhibits DNMT3A and DNMT3B, with IC50s of 52 and 62 μM, respectively. DS-437 inhibits the methylation of FOXP3.
体内研究：
DS-437 (10 mg/kg；腹腔注射；每周 5 次) 对抑制肿瘤生长有一些有益作用。DS-437 和抗 p185erbB2/neu 抗体 4D5 的组合具有更显著的效果。Animal Model:Six to Ten weeks old female Balb/c mice (bearing ?CT26Her2 tumor cells)
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.p.; 5 times a week
Result:Had some beneficial effects on inhibiting tumor growth.
体外研究：
DS-437 能够在平衡条件下 (辅因子和底物浓度设定在各自的 Km 值) 以剂量依赖性方式抑制 PRMT5-MEP50 复合物对 H4[1-24] 肽的甲基化，IC50 为 5.9 ± 1.4 μM。DS-437 增加总 CD8+ 和 CD8+ PD-1+ T 细胞水平。
DS-437 is a dual PRMT5/7 inhibitor (IC50s of PRMT5/7=6 μM). DS-437 is selective for PRMT5 and PRMT7 over 29 other human protein-, DNA-, and RNA-methyltransferases. DS-437 is a S-adenosylmethionine (SAM)-competitive inhibitor of PRMT5. DS-437 also inhibits DNMT3A and DNMT3B, with IC50s of 52 and 62 μM, respectively. DS-437 inhibits the methylation of FOXP3.
体内研究：
DS-437 (10 mg/kg；腹腔注射；每周 5 次) 对抑制肿瘤生长有一些有益作用。DS-437 和抗 p185erbB2/neu 抗体 4D5 的组合具有更显著的效果。Animal Model:Six to Ten weeks old female Balb/c mice (bearing ?CT26Her2 tumor cells)
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.p.; 5 times a week
Result:Had some beneficial effects on inhibiting tumor growth.
体外研究：
DS-437 能够在平衡条件下 (辅因子和底物浓度设定在各自的 Km 值) 以剂量依赖性方式抑制 PRMT5-MEP50 复合物对 H4[1-24] 肽的甲基化，IC50 为 5.9 ± 1.4 μM。DS-437 增加总 CD8+ 和 CD8+ PD-1+ T 细胞水平。
产品资料
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