产品
编 号：F200290
分子式：C17H10F5NO4S
分子量：419.32
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结构图
CAS No: 1672662-14-4
产品详情
生物活性：
PT2399 is a potent and selective HIF-2α antagonist, which directly binds to HIF-2α PAS B domain with an IC50 of 6 nM. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo.
体内研究：
PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化。 PT2399 (100 mg/kg；口服强饲法；每 12 小时一次) 比 SU 11248 更活跃，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的肿瘤生长。 PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退。Animal Model:Mice with RCC tumorgraft
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral gavage; every 12 hours
Result:More active than SU 11248, and inhibited tumor growth in several SU 11248-resistant tumors.
体外研究：
PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α，IC50 为 6 nM。 PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，并削弱 HIF-2α 与芳烃受体核转运蛋白 (ARNT) 结合的能力。 PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性，因为它会抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 细胞和其他 HIF-2α 检测不到的癌细胞系。 PT2399 (0.2-2 μM；0-21 天) 抑制 786-O细胞软琼脂生长。 PT2399 抑制 786-O VHL?/? ccRCC 细胞中的各种 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特异性靶标。
PT2399 is a potent and selective HIF-2α antagonist, which directly binds to HIF-2α PAS B domain with an IC50 of 6 nM. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo.
体内研究：
PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化。 PT2399 (100 mg/kg；口服强饲法；每 12 小时一次) 比 SU 11248 更活跃，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的肿瘤生长。 PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退。Animal Model:Mice with RCC tumorgraft
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral gavage; every 12 hours
Result:More active than SU 11248, and inhibited tumor growth in several SU 11248-resistant tumors.
体外研究：
PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α，IC50 为 6 nM。 PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，并削弱 HIF-2α 与芳烃受体核转运蛋白 (ARNT) 结合的能力。 PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性，因为它会抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 细胞和其他 HIF-2α 检测不到的癌细胞系。 PT2399 (0.2-2 μM；0-21 天) 抑制 786-O细胞软琼脂生长。 PT2399 抑制 786-O VHL?/? ccRCC 细胞中的各种 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特异性靶标。
产品资料
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