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编 号:F199676
分子式:C29H43NO4S
分子量:501.72
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生物活性:
Avasimibe (CI-1011; PD-148515) is an orally active acyl coenzyme A-cholesterol acyltransferase (ACAT; also called SOAT)) inhibitor with IC50s of 24 and 9.2 μM for ACAT1 and ACAT2, respectively. Avasimibe can be used for the research of prostate cancer.

体内研究:
Avasimibe (30 mg/kg,隔天腹膜内注射,持续 7 周) 在体内抑制 PCa 细胞生长和转移。Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性。Animal Model:SPF male mice (BALB/c-nude, 4 weeks old) bearing PCa cells
Dosage:30 mg/kg
Administration:Intraperitoneally injected for 7 weeks
Result:Reduced tumour volume compared with that of the control group. Inhibited PCa growth and migration in vivo.

体外研究:
Avasimibe (0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM;1、2 和 3 天) 减少前列腺癌 (PCa) 细胞的增殖。 Avasimibe (10 和 20 μM;48 小时) 降低与上皮-间质转化 (EMT) 密切相关的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表达。 Avasimibe (10 和 20 μM) 在前列腺癌中通过 E2F-1 信号通路触发细胞周期停滞。Avasimibe 诱导 PCa 细胞的 G1 期细胞周期停滞。 Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 细胞的转移。
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