产品
编 号：F199406
分子式：C23H20N6O
分子量：396.44
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结构图
CAS No: 1661854-97-2
产品详情
生物活性：
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) is a highly effective, orally active and pan-mutation-selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with a unique scaffold fitting into the ATP-binding site of the EGFR hinge region, with IC50 values ranging from 1.1-8.0 nM.
体内研究：
Zipalertinib (TAS6417) (10 -200 mg/kg) 在 EGFR 外显子 20 插入驱动的肿瘤模型中引起体内持续性肿瘤消退。TAS6417 抑制肿瘤中的突变 EGFR，但不抑制皮肤组织中的 WT EGFR。 Zipalertinib (TAS6417) 对 NCI-H23 或 NCI-H460 细胞中的 EGFR 非依赖性增殖没有影响。 Zipalertinib (TAS6417) 以 20 mg/kg 给药，可完全抑制肿瘤生长，诱导 pEGFR 显著降低，导致 pAKT 和 pERK 在 1 小时时减少，6 小时时仍有抑制作用，EGFR、ATK 和 ERK 的磷酸化在 24 小时后恢复。 Zipalertinib (TAS6417) (100 和 200 mg/kg/天) 延长了患有肺癌的动物的生存期。Animal Model:Mice implanted with NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD xenografts.
Dosage:50 and 100 mg/kg.
Administration:Orally once daily for 14 days.
Result:Showed marked tumor growth inhibition with treatment/control (T/C) ratios of 51% and 19%, respectively.
体外研究：
Zipalertinib (TAS6417) 可抑制表达 EGFR 外显子 20 插入的 NSCLC 细胞系中的 EGFR 磷酸化和下游分子，从而导致半胱天冬酶激活。 Zipalertinib (TAS6417) 是针对大多数常见的 EGFR 突变 (外显子 19 缺失和 L858R) 和对携带 EGFR-T790M 的细胞最有效 (第 1/2 代 TKI 耐药突变)。 Zipalertinib (TAS6417) 共价修饰重组 EGFR 797 位半胱氨酸残基在外显子 20 区域具有框内插入突变。 Zipalertinib (TAS6417) 抑制 EGFR 信号转导，导致细胞生长抑制EGFR 外显子 20 插入突变驱动的 NSCLC 细胞中诱导细胞凋亡和细胞凋亡。 Zipalertinib (TAS6417) (0-10 μM) 抑制携带 EGFR 的 NSCLC 细胞系中的细胞增殖和 EGFR 信号传导存在或不存在 T790M 时的常见突变。
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) is a highly effective, orally active and pan-mutation-selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with a unique scaffold fitting into the ATP-binding site of the EGFR hinge region, with IC50 values ranging from 1.1-8.0 nM.
体内研究：
Zipalertinib (TAS6417) (10 -200 mg/kg) 在 EGFR 外显子 20 插入驱动的肿瘤模型中引起体内持续性肿瘤消退。TAS6417 抑制肿瘤中的突变 EGFR，但不抑制皮肤组织中的 WT EGFR。 Zipalertinib (TAS6417) 对 NCI-H23 或 NCI-H460 细胞中的 EGFR 非依赖性增殖没有影响。 Zipalertinib (TAS6417) 以 20 mg/kg 给药，可完全抑制肿瘤生长，诱导 pEGFR 显著降低，导致 pAKT 和 pERK 在 1 小时时减少，6 小时时仍有抑制作用，EGFR、ATK 和 ERK 的磷酸化在 24 小时后恢复。 Zipalertinib (TAS6417) (100 和 200 mg/kg/天) 延长了患有肺癌的动物的生存期。Animal Model:Mice implanted with NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD xenografts.
Dosage:50 and 100 mg/kg.
Administration:Orally once daily for 14 days.
Result:Showed marked tumor growth inhibition with treatment/control (T/C) ratios of 51% and 19%, respectively.
体外研究：
Zipalertinib (TAS6417) 可抑制表达 EGFR 外显子 20 插入的 NSCLC 细胞系中的 EGFR 磷酸化和下游分子，从而导致半胱天冬酶激活。 Zipalertinib (TAS6417) 是针对大多数常见的 EGFR 突变 (外显子 19 缺失和 L858R) 和对携带 EGFR-T790M 的细胞最有效 (第 1/2 代 TKI 耐药突变)。 Zipalertinib (TAS6417) 共价修饰重组 EGFR 797 位半胱氨酸残基在外显子 20 区域具有框内插入突变。 Zipalertinib (TAS6417) 抑制 EGFR 信号转导，导致细胞生长抑制EGFR 外显子 20 插入突变驱动的 NSCLC 细胞中诱导细胞凋亡和细胞凋亡。 Zipalertinib (TAS6417) (0-10 μM) 抑制携带 EGFR 的 NSCLC 细胞系中的细胞增殖和 EGFR 信号传导存在或不存在 T790M 时的常见突变。
产品资料
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