产品
编 号：F198759
分子式：C27H32ClN5O3
分子量：510.03
分子式：C27H32ClN5O3
分子量：510.03
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1652591-81-5
产品详情
生物活性：
GSK484 hydrochloride is a selective and reversible peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) inhibitor. GSK484 hydrochloride demonstrates high affinity binding to PAD4 with IC50s of 50 nM in the absence of Calcium. In the presence of 2 mM Calcium, notably lower potency (250 nM) is observed.
体内研究：
为了解决 PAD4 抑制是否可以抑制癌症相关肾损伤，MMTV-PyMT 小鼠每天用 4 mg/kg 的 PAD4 抑制剂 GSK484 hydrochloride 处理一周。该剂量抑制了癌症小鼠外周血中经历 NETosis 的中性粒细胞数量增加。同时，与未经处理的荷瘤小鼠相比，MMTV-PyMT 小鼠尿液中的总蛋白水平显著降低，进一步支持了 GSK484 hydrochloride 处理后肾脏功能状态的改善。在一周内每天以 4 mg/kg 的剂量施用 GSK484 hydrochloride 可使荷瘤小鼠的肾功能障碍迹象恢复到与 DNase I 处理相同的程度，并且没有任何可检测到的毒性迹象。
体外研究：
GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合，在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。GSK484 hydrochloride 还以浓度依赖性方式抑制苯甲酰精氨酸乙酯 (BAEE) 底物的 PAD4 瓜氨酸化 (在 0.2 mM 钙下)，如使用 NH3 释放测定。
GSK484 hydrochloride is a selective and reversible peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) inhibitor. GSK484 hydrochloride demonstrates high affinity binding to PAD4 with IC50s of 50 nM in the absence of Calcium. In the presence of 2 mM Calcium, notably lower potency (250 nM) is observed.
体内研究：
为了解决 PAD4 抑制是否可以抑制癌症相关肾损伤，MMTV-PyMT 小鼠每天用 4 mg/kg 的 PAD4 抑制剂 GSK484 hydrochloride 处理一周。该剂量抑制了癌症小鼠外周血中经历 NETosis 的中性粒细胞数量增加。同时，与未经处理的荷瘤小鼠相比，MMTV-PyMT 小鼠尿液中的总蛋白水平显著降低，进一步支持了 GSK484 hydrochloride 处理后肾脏功能状态的改善。在一周内每天以 4 mg/kg 的剂量施用 GSK484 hydrochloride 可使荷瘤小鼠的肾功能障碍迹象恢复到与 DNase I 处理相同的程度，并且没有任何可检测到的毒性迹象。
体外研究：
GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合，在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。GSK484 hydrochloride 还以浓度依赖性方式抑制苯甲酰精氨酸乙酯 (BAEE) 底物的 PAD4 瓜氨酸化 (在 0.2 mM 钙下)，如使用 NH3 释放测定。
产品资料
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