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编 号:F198619
分子式:C16H21Cl2N3O2
分子量:358.26
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生物活性:
Bendamustine (SDX-105 free base), a purine analogue, is a DNA cross-linking agent. Bendamustine activates DNA-damage stress response and apoptosis. Bendamustine has potent alkylating, anticancer and antimetabolite properties.

体内研究:
Bendamustine (25 mg/kg,iv) 对 DoHH-2、Granta 519 和 RAMOS 模型的肿瘤细胞生长分别有 91%、99% 和 95% 的抑制作用。此外,Bendamustine 的抗肿瘤作用在 DoHH-2 和 RAMOS 模型中被利妥昔单抗增强,但在 Granta 519 模型中没有增强。

体外研究:
Bendamustine 是一种 DNA 交联剂,可导致 DNA 断裂,具有烷基化和抗代谢特性。Bendamustine 独特地调节非霍奇金淋巴瘤细胞的细胞凋亡途径和 DNA 修复途径。Bendamustine (50 μM) 诱导 p21 (Cip1/Waf1) 和 NOXA 基因,并增加 SU-DHL-1 细胞中 p53 的表达。Bendamustine (25 μM) 阻断有丝分裂检查点并引起有丝分裂灾难。 Bendamustine 降低多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (例如 RPMI-8226 和 8226-LR5 细胞) 的活力,孵育 24 小时后的 IC25 分别为 101.8 μM 和 585.5 μM,孵育 48 小时后的 IC25 分别为 51.7 和 374.3 μM。Bendamustine 诱导特异性caspase依赖性MM细胞死亡并抑制纺锤体组装检查点。
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