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编 号:F198389
分子式:C97H131N23O26S4
分子量:2163.48
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生物活性:
Siamycin I (BMY-29304), a 21-residue tricyclic peptide, is a secondary metabolite in actinomycetes. Siamycin I is a HIV fusion inhibitor with ED50s of 0.05 to 5.7 μM for acute HIV type 1 (HIV-1) and HIV-2 infections. Siamycin I inhibits the gelatinase and gelatinase biosynthesis-activating pheromone (GBAP) signaling via the FsrC-FsrA two-component regulatory system in a noncompetitive manner. Siamycin I suppresses the expression of both fsrBDC and gelE-sprE transcripts. Siamycin I, a lasso peptide, interacts with lipid II and inhibits cell wall biosynthesis. Siamycin I, an antibiotic, has the potential for enterococcal infections research.

体外研究:
Siamycin I 浓度为 1 μM 轻微抑制 E. faecalis 的生长 (接种后 5 小时生长 80%),浓度为 5 μM 时完全抑制生长 (接种后 12 小时无生长)。 siamycin I (0-1 μM; 24 小时) 在 0.25 μM 浓度下轻微抑制生物膜形成,浓度高于 0.5 μM 时抑制作用显着。 Siamycin I 抑制 C8166 细胞与慢性感染 HIV 的 CEM-SS 细胞之间的融合 (ED50=0.08 μM),但对 Sendai 病毒诱导的融合或小鼠成肌细胞融合没有影响。
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