产品
编 号：F023621
分子式：C23H22N6O2
分子量：414.46
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结构图
CAS No: 1056634-68-4
产品详情
生物活性：
Momelotinib (CYT387) is an ATP-competitive inhibitor of JAK1/JAK2 with IC50a of 11 nM and 18 nM,respectively. CYT387 shows much less activity against JAK3.
体内研究：
在小鼠 MPN 模型中，Momelotinib (CYT387) 可使白细胞计数、血细胞比容、脾脏大小恢复正常，并恢复炎性细胞因子的生理水平。
体外研究：
Momelotinib (CYT387) 抑制 IL-3 刺激的亲本 Ba/F3 细胞 (Ba/F3-wt) 的增殖，IC50 为 1400 nM。此外，Momelotinib (CYT387) 还会抑制由 JAK2 或 MPL 信号激活的细胞系的细胞增殖，包括 Ba/F3-MPLW515L 细胞、CHRF-288-11 细胞和 Ba/F3-TEL-JAK2 细胞，IC50 分别为 200 nM、1 nM 和 700 nM。此外，Momelotinib (CYT387) 已显示在体外抑制 JAK2V617F 阳性 PV 患者的红细胞集落生长，具有相似的效力，IC50 为 2 μM-4 μM。Momelotinib (CYT387) 抑制由 IL-6 和 IGF-1 诱导的 PI3K/AKT 和 Ras/MAPK 信号传导。此外，Momelotinib (CYT387) 作为单一药物诱导细胞凋亡，并与传统的抗 MM 疗法 PS-341 和 L-PAM 在原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中协同作用。
Momelotinib (CYT387) is an ATP-competitive inhibitor of JAK1/JAK2 with IC50a of 11 nM and 18 nM,respectively. CYT387 shows much less activity against JAK3.
体内研究：
在小鼠 MPN 模型中，Momelotinib (CYT387) 可使白细胞计数、血细胞比容、脾脏大小恢复正常，并恢复炎性细胞因子的生理水平。
体外研究：
Momelotinib (CYT387) 抑制 IL-3 刺激的亲本 Ba/F3 细胞 (Ba/F3-wt) 的增殖，IC50 为 1400 nM。此外，Momelotinib (CYT387) 还会抑制由 JAK2 或 MPL 信号激活的细胞系的细胞增殖，包括 Ba/F3-MPLW515L 细胞、CHRF-288-11 细胞和 Ba/F3-TEL-JAK2 细胞，IC50 分别为 200 nM、1 nM 和 700 nM。此外，Momelotinib (CYT387) 已显示在体外抑制 JAK2V617F 阳性 PV 患者的红细胞集落生长，具有相似的效力，IC50 为 2 μM-4 μM。Momelotinib (CYT387) 抑制由 IL-6 和 IGF-1 诱导的 PI3K/AKT 和 Ras/MAPK 信号传导。此外，Momelotinib (CYT387) 作为单一药物诱导细胞凋亡，并与传统的抗 MM 疗法 PS-341 和 L-PAM 在原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中协同作用。
产品资料
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