产品
编 号：F198021
分子式：C35H29F3N4O3
分子量：610.63
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结构图
CAS No: 1643913-93-2
产品详情
生物活性：
Padnarsertib (KPT-9274) is an orally bioavailable, dual PAK4/Nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitor, with IC50s of <100 nM and 120 nM, respectively.
体内研究：
Padnarsertib 显示出与 Sunitinib (HY-10255A) 相当的减少异种移植物生长的效力。Padnarsertib 对正常人 RPTEC 的影响很小，在体内没有明显的毒性。Padnarsertib (口服；100 mg/kg 或 200 mg/kg；一天两次；共 14 天) 导致动物模型中异种移植物生长下降，且不显著影响动物体重。8 小时后，实验结束时，测定小鼠血浆和肿瘤中的浓度分别为 10757 ng/mL 和 10647 ng/mL。Animal Model:Mice
Dosage:100mg/kg or 200 mg/kg
Administration:Oral administation; 100mg/kg or 200 mg/kg; twice a day; 14 days
Result:Showed a significant decrease of xenograft growth in KPT-9274 treated mouse.
体外研究：
Padnarsertib 可减弱 PAK4/β-catenin通 路，导致 NAD 耗损，并可减弱几种 RCC 细胞系的活力、侵袭和迁移。在无细胞酶分析中，利用重组 NAMPT 对 NAMPT 的抑制表明，Padnarsertib 的 IC50 约为 120 nM。Padnarsertib 可减弱 G2-M 转运并诱导 RCC 细胞株凋亡。
Padnarsertib (KPT-9274) is an orally bioavailable, dual PAK4/Nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitor, with IC50s of <100 nM and 120 nM, respectively.
体内研究：
Padnarsertib 显示出与 Sunitinib (HY-10255A) 相当的减少异种移植物生长的效力。Padnarsertib 对正常人 RPTEC 的影响很小，在体内没有明显的毒性。Padnarsertib (口服；100 mg/kg 或 200 mg/kg；一天两次；共 14 天) 导致动物模型中异种移植物生长下降，且不显著影响动物体重。8 小时后，实验结束时，测定小鼠血浆和肿瘤中的浓度分别为 10757 ng/mL 和 10647 ng/mL。Animal Model:Mice
Dosage:100mg/kg or 200 mg/kg
Administration:Oral administation; 100mg/kg or 200 mg/kg; twice a day; 14 days
Result:Showed a significant decrease of xenograft growth in KPT-9274 treated mouse.
体外研究：
Padnarsertib 可减弱 PAK4/β-catenin通 路，导致 NAD 耗损，并可减弱几种 RCC 细胞系的活力、侵袭和迁移。在无细胞酶分析中，利用重组 NAMPT 对 NAMPT 的抑制表明，Padnarsertib 的 IC50 约为 120 nM。Padnarsertib 可减弱 G2-M 转运并诱导 RCC 细胞株凋亡。
产品资料
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