产品
编 号：F197884
分子式：C46H62N2O10
分子量：802.99
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1643125-33-0
产品详情
生物活性：
SAFit2 is a highly potent, highly selective FK506-binding protein 51 (FKBP51) inhibitor with a Ki of 6 nM and also enhances AKT2-AS160 binding.
体内研究：
结果发现，在控制和高脂肪饮食 (HFD) 条件下，SAFit2 给药 30 天会导致体重减轻。SAFit2 显著增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160，同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达。当在测试前 1 小时应用 SAFit2 时，没有观察到焦虑相关行为的改变。然而，SAFit2 处理在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导了抗焦虑表型，这反映在高架十字迷宫 (EPM) 中显著增加的开臂时间 (z=-2.183，p<0.05)。SAFit2 处理可显著缩短进入照明室的延迟时间 (z=-2-265，p<0.05)，并显著增加行进距离 (t(20)=-2.371，p<0.05) 在发光的隔间。
体外研究：
SAFit2 处理增加了 WT 细胞中 pAKT2 (比目鱼肌和 EDL 肌肉) 和 pAS160 (EDL 肌肉) 的表达，但在 51KO 细胞中没有 FKBP51 拮抗作用。此外，在 SAFit2 处理后，GLUT4 表达在 WT 小鼠原代 EDL 肌管的膜部分增加，但在 51KO 小鼠中没有。
SAFit2 is a highly potent, highly selective FK506-binding protein 51 (FKBP51) inhibitor with a Ki of 6 nM and also enhances AKT2-AS160 binding.
体内研究：
结果发现，在控制和高脂肪饮食 (HFD) 条件下，SAFit2 给药 30 天会导致体重减轻。SAFit2 显著增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160，同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达。当在测试前 1 小时应用 SAFit2 时，没有观察到焦虑相关行为的改变。然而，SAFit2 处理在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导了抗焦虑表型，这反映在高架十字迷宫 (EPM) 中显著增加的开臂时间 (z=-2.183，p<0.05)。SAFit2 处理可显著缩短进入照明室的延迟时间 (z=-2-265，p<0.05)，并显著增加行进距离 (t(20)=-2.371，p<0.05) 在发光的隔间。
体外研究：
SAFit2 处理增加了 WT 细胞中 pAKT2 (比目鱼肌和 EDL 肌肉) 和 pAS160 (EDL 肌肉) 的表达，但在 51KO 细胞中没有 FKBP51 拮抗作用。此外，在 SAFit2 处理后，GLUT4 表达在 WT 小鼠原代 EDL 肌管的膜部分增加，但在 51KO 小鼠中没有。
产品资料
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