产品
编 号：F197495
分子式：C25H25F3N2O2
分子量：442.47
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CAS No: 1639042-08-2
产品详情
生物活性：
AZD9496 is a potent and selective estrogen receptor (ERα) antagonist with an IC50 of 0.28 nM. AZD9496 is an orally bioavailable selective oestrogen receptor degrader (SERD).
体内研究：
在雌激素依赖性 MCF-7 异种移植模型中观察到低至 0.5 mg/kg 剂量的显着肿瘤生长抑制，其中这种效应伴随着 PR 蛋白水平的剂量依赖性降低，证明了有效的拮抗剂活性。 与单独的单一疗法相比，将 AZD9496 与 PI3K 通路和 CDK4/6 抑制剂联合使用可产生进一步的生长抑制作用。 与 ICI 182780 对照相比 (P<0.001)，每天一次口服 5 和 25 mg/kg AZD9496 可使子宫重量显着增加，但显着低于 ICI 47699 (P=0.001)。AZD9496 还在长期雌激素剥夺模型 (LTED) 中进行了测试，使用 HCC-1428 LTED 细胞系，该细胞系在没有雌激素的情况下生长，被认为最能代表芳香酶抑制模型。 AZD9496 显示出显着的活性，5 mg/kg 的剂量可使该模型中的肿瘤消退。
体外研究：
AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。 AZD9496 显著抑制 MCF-7 细胞生长，EC50 为 0.04 nM。 AZD9496 的选择性高于其他测试的核激素受体：雄激素受体 (AR)，IC50=30 μM； 糖皮质激素受体(GR)，IC50=9.2 μM； 孕激素受体（PR），IC50=0.54 μM。
AZD9496 is a potent and selective estrogen receptor (ERα) antagonist with an IC50 of 0.28 nM. AZD9496 is an orally bioavailable selective oestrogen receptor degrader (SERD).
体内研究：
在雌激素依赖性 MCF-7 异种移植模型中观察到低至 0.5 mg/kg 剂量的显着肿瘤生长抑制，其中这种效应伴随着 PR 蛋白水平的剂量依赖性降低，证明了有效的拮抗剂活性。 与单独的单一疗法相比，将 AZD9496 与 PI3K 通路和 CDK4/6 抑制剂联合使用可产生进一步的生长抑制作用。 与 ICI 182780 对照相比 (P<0.001)，每天一次口服 5 和 25 mg/kg AZD9496 可使子宫重量显着增加，但显着低于 ICI 47699 (P=0.001)。AZD9496 还在长期雌激素剥夺模型 (LTED) 中进行了测试，使用 HCC-1428 LTED 细胞系，该细胞系在没有雌激素的情况下生长，被认为最能代表芳香酶抑制模型。 AZD9496 显示出显着的活性，5 mg/kg 的剂量可使该模型中的肿瘤消退。
体外研究：
AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。 AZD9496 显著抑制 MCF-7 细胞生长，EC50 为 0.04 nM。 AZD9496 的选择性高于其他测试的核激素受体：雄激素受体 (AR)，IC50=30 μM； 糖皮质激素受体(GR)，IC50=9.2 μM； 孕激素受体（PR），IC50=0.54 μM。
产品资料
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