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编 号:F196943
分子式:C23H22F2N4O
分子量:408.44
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生物活性:
ONC206 is an analogue of TRAIL inducer ONC201. ONC206 is a selective antagonist of the D2-like dopamine receptors (DRD2/3/4) at nanomolar concentrations. ONC206 has broad-spectrum anti-tumor activity.

体内研究:
ONC206 (100 mg/kg;口服每 10 天一次) 导致显著的肿瘤生长抑制。

体外研究:
ONC206 选择性地拮抗 D2 样 (DRD2/3/4),但不拮抗 D1 样 (DRD 1/5) 多巴胺受体亚家族。 ONC206 显著抑制体外肿瘤细胞迁移和侵袭。 ONC206 (0.05 μM;超过 48 小时) 抑制 ONC201 和 TRAIL 耐药的 HCT116 Bax 的迁移?/?细胞而不诱导细胞死亡或抑制细胞增殖。 ONC206 参与 ISR 和 TRAIL 通路,导致肿瘤生长停滞和细胞死亡。 ONC206 不会在具有获得性 ONC201 抗性的结直肠细胞系中诱导细胞周期停滞。
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