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编 号:F196281
分子式:C26H40O3
分子量:400.59
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生物活性:
Inecalcitol (TX 522), a unique vitamin D3 analog, is an orally active vitamin D receptor (VDR) agonist with a Kd of 0.53 nM. Inecalcitol can induce cell apoptosis and has potent anticancer activities. Inecalcitol is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

体内研究:
Inecalcitol (1.3 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 42 天) 在体内抑制雄激素反应性前列腺癌的生长。药代动力学研究表明血浆半衰期Inecalcitol (C57Bl/6J 小鼠;1.3 mg/kg;ip) 在小鼠中为 18.3 分钟。Animal Model:Male BNX nu/nu mice (8 weeks of age) injected with LNCaP cells
Dosage:1.3 mg/kg
Administration:i.p.; 3 times per week; for 42 days
Result:Inhibited androgen-responsive prostate cancer growth in vivo.

体外研究:
Inecalcitol (0.1-10 nM;48 小时) 处理 LNCaP 细胞导致 Pim-1 的蛋白质和 mRNA 的表达以剂量依赖性方式降低。Inecalcitol (0.1-10 nM;48 小时) 也以剂量依赖性方式降低 ETV1 表达水平。Inecalcitol (10-14 天) 抑制 LNCaP 和 HL 的生长-60 个细胞,ED50 值分别为 4.0 nM 和 0.28 nM。
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