产品
编 号：F195890
分子式：C20H19F2N5O2
分子量：399.39
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CAS No: 1629869-44-8
产品详情
生物活性：
Pimodivir (VX-787) is an orally bioavailable inhibitor of influenza A virus polymerases through interaction with the viral PB2 subunit.
体内研究：
Pimodivir（2、6 和 20 mg/kg/天，口服）和 GS 4071（20 mg/kg/天）可完全预防 H1N1pdm 病毒感染小鼠的死亡。Pimodivir（20 mg/kg/天）在改善体重和降低肺部感染严重程度方面比 GS 4071（20 mg/kg/天）更有效。此外，Pimodivir (VX-787) 在延迟治疗 48 小时的小鼠流感模型中，在 10、3 和 1 mpk（BID × 10 天）时显示出 100% 的存活率，而 SOC、GS 4071 在 10 mpk时在此模型中没有提供存活获益 。Pimodivir（VX-787；1、3 或 10 mg/kg，每日两次）可提供完全存活，并且小鼠体重损失呈剂量依赖性减少。
体外研究：
Pimodivir 在 24 hpi 的非细胞毒性浓度下从病毒介导的死亡中拯救巨噬细胞。对于 A (H1N1) 和 A (H3N2) 毒株，Pimodivir 的 EC50 值分别为 8 和 12 nM，而 CC50 值 >1 μM，给出A (H1N1) 和 A (H3N2) 毒株的选择性指数 (SI) 分别 > 125 和 > 83。Pimodivir 显著减弱巨噬细胞中病毒 M1 RNA 的转录，巨噬细胞被 A (H1N1) 或 A (H3N2) 毒株感染 8 小时。Pimodivir 抑制病毒而非细胞基因的转录。Pimodivir 允许 IAV 介导的几种细胞基因表达的一些激活，这些基因参与色氨酸和核苷酸代谢。Pimodivir 具有出色的抗 IAV 但没有免疫/代谢调节作用。Pimodivir (VX-787) 对甲型流感病毒株非常有效，包括大流行性 2009 H1N1 和禽 H5N1。Pimodivir (VX-787) 显示出对所有测试的甲型流感病毒株的有效活性，EC50 范围为 0.13 至 3.2 nM。Pimodivir 选择的 PB2 变异病毒在体外保持对神经氨酸酶抑制剂的敏感性。
Pimodivir (VX-787) is an orally bioavailable inhibitor of influenza A virus polymerases through interaction with the viral PB2 subunit.
体内研究：
Pimodivir（2、6 和 20 mg/kg/天，口服）和 GS 4071（20 mg/kg/天）可完全预防 H1N1pdm 病毒感染小鼠的死亡。Pimodivir（20 mg/kg/天）在改善体重和降低肺部感染严重程度方面比 GS 4071（20 mg/kg/天）更有效。此外，Pimodivir (VX-787) 在延迟治疗 48 小时的小鼠流感模型中，在 10、3 和 1 mpk（BID × 10 天）时显示出 100% 的存活率，而 SOC、GS 4071 在 10 mpk时在此模型中没有提供存活获益 。Pimodivir（VX-787；1、3 或 10 mg/kg，每日两次）可提供完全存活，并且小鼠体重损失呈剂量依赖性减少。
体外研究：
Pimodivir 在 24 hpi 的非细胞毒性浓度下从病毒介导的死亡中拯救巨噬细胞。对于 A (H1N1) 和 A (H3N2) 毒株，Pimodivir 的 EC50 值分别为 8 和 12 nM，而 CC50 值 >1 μM，给出A (H1N1) 和 A (H3N2) 毒株的选择性指数 (SI) 分别 > 125 和 > 83。Pimodivir 显著减弱巨噬细胞中病毒 M1 RNA 的转录，巨噬细胞被 A (H1N1) 或 A (H3N2) 毒株感染 8 小时。Pimodivir 抑制病毒而非细胞基因的转录。Pimodivir 允许 IAV 介导的几种细胞基因表达的一些激活，这些基因参与色氨酸和核苷酸代谢。Pimodivir 具有出色的抗 IAV 但没有免疫/代谢调节作用。Pimodivir (VX-787) 对甲型流感病毒株非常有效，包括大流行性 2009 H1N1 和禽 H5N1。Pimodivir (VX-787) 显示出对所有测试的甲型流感病毒株的有效活性，EC50 范围为 0.13 至 3.2 nM。Pimodivir 选择的 PB2 变异病毒在体外保持对神经氨酸酶抑制剂的敏感性。
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