产品
编 号：F195545
分子式：C30H33FN8O2S
分子量：588.7
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结构图
CAS No: 1628260-79-6
产品详情
生物活性：
Ziritaxestat (GLPG1690) is a first-in-class autotaxin (ATX) inhibitor, with an IC50 of 131 nM and a Ki of 15 nM.
体内研究：
Ziritaxestat (GLPG1690) 以浓度依赖性方式抑制小鼠、大鼠和健康供体血浆中 ATX 诱导的 LPA 18:2 产生，IC50 值分别为 418 nM、542 nM 和 242 nM。Ziritaxestat (GLPG1690) 在小鼠和大鼠中表现出改善的药代动力学特性，具有低血浆清除率和高生物利用度。Ziritaxestat (GLPG1690) 具有低血浆清除率 (0.12 L/h/kg) 和高生物利用度 (63%)，进一步证实了其良好的药代动力学特征。
体外研究：
Ziritaxestat (GLPG1690) 在手动膜片钳试验中显示无 CYP3A4 TDI 并降低 hERG 抑制活性，IC50 为 15 μM。
Ziritaxestat (GLPG1690) is a first-in-class autotaxin (ATX) inhibitor, with an IC50 of 131 nM and a Ki of 15 nM.
体内研究：
Ziritaxestat (GLPG1690) 以浓度依赖性方式抑制小鼠、大鼠和健康供体血浆中 ATX 诱导的 LPA 18:2 产生，IC50 值分别为 418 nM、542 nM 和 242 nM。Ziritaxestat (GLPG1690) 在小鼠和大鼠中表现出改善的药代动力学特性，具有低血浆清除率和高生物利用度。Ziritaxestat (GLPG1690) 具有低血浆清除率 (0.12 L/h/kg) 和高生物利用度 (63%)，进一步证实了其良好的药代动力学特征。
体外研究：
Ziritaxestat (GLPG1690) 在手动膜片钳试验中显示无 CYP3A4 TDI 并降低 hERG 抑制活性，IC50 为 15 μM。
产品资料
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