产品
编 号：F195480
分子式：C26H22N4O3
分子量：438.48
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结构图
CAS No: 1627929-55-8
产品详情
生物活性：
PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor, with Kds of 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BD1 and 5.9, 6.2, 6.1, and 120 nM for BD2 of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT, respectively; PLX51107 also interacts with the bromodomains of CBP and EP300 (Kd, in the 100 nM range).
体内研究：
PLX51107 (2 mg/kg，口服) 在 Ba/F3 (小鼠 IL3 依赖性前 B 细胞系) 脾肿大小鼠模型中抑制 75% 的脾肿大，其效果与 25 mg/kg OTX015 相似。PLX51107 (20 mg/kg，qd，po) 通过每天一次口服给药在侵袭性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和里氏转化 (RT) 疾病模型中表现出有效的抗白血病作用。
体外研究：
PLX51107 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，对 BD1 的 Kd 分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，对 BRD2、BRD3、BRD4 的 BD2 的 Kd 分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM，和 BRDT。PLX51107 还与 CBP 和 EP300 的溴结构域相互作用 (Kd，在 100 nM 范围内)。PLX51107 (0.156-10 μM) 抑制 CpG 诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞增殖。PLX51107 还会引起 p21 和 IκBα 的积累，降低 c-MYC 水平，并调节促凋亡和抗凋亡蛋白。PLX51107 选择性地调节 CLL 驱动基因。
PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor, with Kds of 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BD1 and 5.9, 6.2, 6.1, and 120 nM for BD2 of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT, respectively; PLX51107 also interacts with the bromodomains of CBP and EP300 (Kd, in the 100 nM range).
体内研究：
PLX51107 (2 mg/kg，口服) 在 Ba/F3 (小鼠 IL3 依赖性前 B 细胞系) 脾肿大小鼠模型中抑制 75% 的脾肿大，其效果与 25 mg/kg OTX015 相似。PLX51107 (20 mg/kg，qd，po) 通过每天一次口服给药在侵袭性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和里氏转化 (RT) 疾病模型中表现出有效的抗白血病作用。
体外研究：
PLX51107 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，对 BD1 的 Kd 分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，对 BRD2、BRD3、BRD4 的 BD2 的 Kd 分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM，和 BRDT。PLX51107 还与 CBP 和 EP300 的溴结构域相互作用 (Kd，在 100 nM 范围内)。PLX51107 (0.156-10 μM) 抑制 CpG 诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞增殖。PLX51107 还会引起 p21 和 IκBα 的积累，降低 c-MYC 水平，并调节促凋亡和抗凋亡蛋白。PLX51107 选择性地调节 CLL 驱动基因。
产品资料
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