产品
编 号：F195342
分子式：C21H25N5O2
分子量：379.46
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结构图
CAS No: 1627091-47-7
产品详情
生物活性：
MLi-2 is an orally active and highly selective LRRK2 inhibitor with an IC50 of 0.76 nM. MLi-2 has the potential for Parkinson’s disease.
体内研究：
通过 pSer935 LRRK2 的去磷酸化测量，MLi-2 小鼠的急性口服和亚慢性处理导致剂量依赖性中枢和外周靶标抑制超过 24 小时。用 MLi-2 处理 MitoPark 小鼠在 15 周的时间里在脑和血浆暴露中具有良好的耐受性。在 MLi-2 处理的 MitoPark 小鼠中观察到肺部形态学变化，与增大的 II 型肺细胞一致。
体外研究：
MLi-2 在纯化的 LRRK2 激酶测定体外 (IC50=0.76 nM) 中表现出非凡的效力，这是一种监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的细胞测定 (IC 50=1.4 nM)，以及放射性配体竞争结合试验 (IC50=3.4 nM)。MLi-2 对 300 多种激酶以及多种受体和离子通道的选择性超过 295 倍。
MLi-2 is an orally active and highly selective LRRK2 inhibitor with an IC50 of 0.76 nM. MLi-2 has the potential for Parkinson’s disease.
体内研究：
通过 pSer935 LRRK2 的去磷酸化测量，MLi-2 小鼠的急性口服和亚慢性处理导致剂量依赖性中枢和外周靶标抑制超过 24 小时。用 MLi-2 处理 MitoPark 小鼠在 15 周的时间里在脑和血浆暴露中具有良好的耐受性。在 MLi-2 处理的 MitoPark 小鼠中观察到肺部形态学变化，与增大的 II 型肺细胞一致。
体外研究：
MLi-2 在纯化的 LRRK2 激酶测定体外 (IC50=0.76 nM) 中表现出非凡的效力，这是一种监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的细胞测定 (IC 50=1.4 nM)，以及放射性配体竞争结合试验 (IC50=3.4 nM)。MLi-2 对 300 多种激酶以及多种受体和离子通道的选择性超过 295 倍。
产品资料
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