产品
编 号：F195269
分子式：C22H23ClFN5O3
分子量：459.9
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CAS No: 1626387-80-1
产品详情
生物活性：
Zorifertinib (AZD3759) is a potent, orally active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50s are 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFRwt, EGFRL858R, and EGFRexon 19Del, respectively. Zorifertinib induces cancer cell apoptosis. Zorifertinib has antitumor activity, and can be used for NSCLC, HCC etc. research.
体内研究：
在大鼠中以 2 mg/kg 的剂量口服给药后，Zorifertinib (AZD3759) 的吸收迅速，在 1.0 小时时血液 Cmax 达到 0.58 μM。随后，Zorifertinib 的血液浓度单指数下降，平均消除半衰期为 4.3 小时，这接近于静脉内给药 4.1 小时获得的相同参数。大鼠口服后的生物利用度为 91%。Zorifertinib 在雄性犬中的血液药代动力学参数是在单剂量静脉输注和口服给药后测定的。在狗中静脉注射后，Zorifertinib 血液清除率确定为 14 mL/min/kg，分布容积为 6.4 L/kg。其消除半衰期为 6.2 小时。Zorifertinib 的吸收很快，血液 Cmax (698 nM) 发生在 0.5 到 1.5 小时之间。Zorifertinib 的口服生物利用度高达 90%。Zorifertinib 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤功效 (处理后 4 周，7.5 mg/kg qd 时肿瘤生长抑制 78%，15 mg/kg qd 时肿瘤消退) 且体重减轻 <20%，而 CP-358774 具有在这个模型中效果有限。在研究结束时，收集脑组织用于组织学评估。在 7.5 和 15 mg/kg 的剂量下，Zorifertinib 处理观察到肿瘤面积显著减少。此外，在给药后 1 小时通过单剂量 Zorifertinib 以 15 mg/kg 检测到 pEGFR 的调节，这证实了 Zorifertinib 的靶标参与。
体外研究：
在 2 mM ATP 浓度下，Zorifertinib 对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del 的 IC50 分别为 102、7.6 和 2.4 nM。Zorifertinib (AZD3759) 还抑制 H838wt、H3255L858R 和 PC-9exon 19Del 的 pEGFR，IC 为 50 分别为 64.5、7.2 和 7.4 nM。在细胞磷酸化研究中，Zorifertinib 在 EGFR 激活突变细胞系中的抑制选择性比 EGFR 野生型细胞系 (H838 细胞系) 高 9 倍。
Zorifertinib (AZD3759) is a potent, orally active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50s are 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFRwt, EGFRL858R, and EGFRexon 19Del, respectively. Zorifertinib induces cancer cell apoptosis. Zorifertinib has antitumor activity, and can be used for NSCLC, HCC etc. research.
体内研究：
在大鼠中以 2 mg/kg 的剂量口服给药后，Zorifertinib (AZD3759) 的吸收迅速，在 1.0 小时时血液 Cmax 达到 0.58 μM。随后，Zorifertinib 的血液浓度单指数下降，平均消除半衰期为 4.3 小时，这接近于静脉内给药 4.1 小时获得的相同参数。大鼠口服后的生物利用度为 91%。Zorifertinib 在雄性犬中的血液药代动力学参数是在单剂量静脉输注和口服给药后测定的。在狗中静脉注射后，Zorifertinib 血液清除率确定为 14 mL/min/kg，分布容积为 6.4 L/kg。其消除半衰期为 6.2 小时。Zorifertinib 的吸收很快，血液 Cmax (698 nM) 发生在 0.5 到 1.5 小时之间。Zorifertinib 的口服生物利用度高达 90%。Zorifertinib 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤功效 (处理后 4 周，7.5 mg/kg qd 时肿瘤生长抑制 78%，15 mg/kg qd 时肿瘤消退) 且体重减轻 <20%，而 CP-358774 具有在这个模型中效果有限。在研究结束时，收集脑组织用于组织学评估。在 7.5 和 15 mg/kg 的剂量下，Zorifertinib 处理观察到肿瘤面积显著减少。此外，在给药后 1 小时通过单剂量 Zorifertinib 以 15 mg/kg 检测到 pEGFR 的调节，这证实了 Zorifertinib 的靶标参与。
体外研究：
在 2 mM ATP 浓度下，Zorifertinib 对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del 的 IC50 分别为 102、7.6 和 2.4 nM。Zorifertinib (AZD3759) 还抑制 H838wt、H3255L858R 和 PC-9exon 19Del 的 pEGFR，IC 为 50 分别为 64.5、7.2 和 7.4 nM。在细胞磷酸化研究中，Zorifertinib 在 EGFR 激活突变细胞系中的抑制选择性比 EGFR 野生型细胞系 (H838 细胞系) 高 9 倍。
产品资料
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