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编 号:F195258
分子式:C56H87NO16
分子量:1030.29
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生物活性:
Temsirolimus is an inhibitor of mTOR with an IC50 of 1.76 μM. Temsirolimus activates autophagy and prevents deterioration of cardiac function in animal model.

体内研究:
CCI-779 (20 mg/kg,腹腔注射) 抑制两种前列腺癌异种移植物的生长,PC-3 肿瘤的生长以剂量依赖性方式受到抑制,并且生长抑制作用大于 DU145 肿瘤。在具有人 ALL 的 NOD/SCID 异种移植模型中,10 mg/kg/天的 Temsirolimus 处理导致外周血母细胞减少和脾肿大。与对照组相比,Temsirolimus (20 mg/kg,ip 5 天/周) 给药后 1 周后 DAOY 异种移植物的生长显著延迟 160%,2 周后延迟 240%。单次大剂量 Temsirolimus (100 mg/kg,ip) 处理可在 1 周内诱导 37% 的肿瘤体积消退。Temsirolimus 处理 2 周还将耐雷帕霉素 U251 异种移植物的生长延迟了 148%。在亨廷顿病小鼠模型中,Temsirolimus 对 mTOR 的抑制可提高四种不同行为任务的表现并减少聚集体形成。给药 Temsirolimus 可诱导显著的剂量依赖性抗肿瘤反应,对抗 8226、OPM-2 和 U266 异种移植物的皮下生长,8226 和 OPM-2 的 ED50 分别为 20 mg/kg 和 2 mg/kg,它们分别与抑制增殖和血管生成、诱导细胞凋亡和缩小肿瘤细胞大小有关。

体外研究:
Temsirolimus 有效抑制 mTOR 激酶活性,IC50 为 1.76 μM,类似于 Rapamycin 在没有 FKBP12 的情况下 IC50 为 1.74 μM。Temsirolimus (10 nM 至 Temsirolimus 相关抗体:
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