产品
编 号：F194928
分子式：C17H14Cl2F2N2O3
分子量：403.21
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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1985
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100mg
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结构图
CAS No: 162401-32-3
产品详情
生物活性：
Roflumilast (APTA-2217) is a selective PDE4 inhibitor with IC50s of 0.7, 0.9, 0.7, and 0.2 nM for PDE4A1, PDEA4, PDEB1, and PDEB2, respectively, without affecting PDE1, PDE2, PDE3 or PDE5 isoenzymes from various cells.
体内研究：
Roflumilast 的动物研究表明，在豚鼠、小鼠或大鼠短期暴露于烟草烟雾以及大鼠暴露于烟草烟雾和细菌脂多糖的组合后，它减少了支气管肺泡灌洗液中嗜中性粒细胞的积累，并消除了暴露于烟草烟雾 7 个月的大鼠肺实质炎症细胞流入。Roflumilast 在 pIgR?/? 小鼠中阻断 COPD 进展。对于这些研究，9 个月大的 WT 或 pIgR?/? 小鼠每天通过口服强饲法处理 100 μg Roflumilast (5 μg/g) 或载体 (4% 甲基纤维素，1.3% PEG400) 3 个月，肺在 12 个月大时收获。与载体处理的 pIgR-/- 小鼠不同，Roflumilast 处理的小鼠在开始处理后小气道壁重塑没有进展。引人注目的是，与 9 个月大的 pIgR?/? 小鼠相比，Roflumilast 处理的 12 个月大的 pIgR?/? 小鼠肺气肿指数降低，表明 Roflumilast 不仅阻止了该模型中肺气肿的进展，而且显然有助于解决肺实质的肺气肿性破坏。
体外研究：
Roflumilast 不影响除 PDE4 之外的 PDE 酶，并且是大多数测试的 PDE4 剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除了 PDE4C (4C1，IC50=3 nM；4C2，IC50=4.3 nM) 外，它没有表现出 PDE4 亚型选择性，它被抑制的效力略低。Roflumilast 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂。Roflumilast 是一种单选择性 PDE4 抑制剂，因为它不影响其他 PDE 同工酶，包括浓度高达 10，000 倍的 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE5。Roflumilast 抑制人中性粒细胞功能。Roflumilast 抑制单核细胞来源的树突状细胞中的 TNFα 合成。Rolfumilast 抑制 CD4+ T 细胞的增殖和细胞因子合成。效力 (IC30) 为 7 nM 的 Roflumilast 最多可抑制增殖约 60%。
Roflumilast (APTA-2217) is a selective PDE4 inhibitor with IC50s of 0.7, 0.9, 0.7, and 0.2 nM for PDE4A1, PDEA4, PDEB1, and PDEB2, respectively, without affecting PDE1, PDE2, PDE3 or PDE5 isoenzymes from various cells.
体内研究：
Roflumilast 的动物研究表明，在豚鼠、小鼠或大鼠短期暴露于烟草烟雾以及大鼠暴露于烟草烟雾和细菌脂多糖的组合后，它减少了支气管肺泡灌洗液中嗜中性粒细胞的积累，并消除了暴露于烟草烟雾 7 个月的大鼠肺实质炎症细胞流入。Roflumilast 在 pIgR?/? 小鼠中阻断 COPD 进展。对于这些研究，9 个月大的 WT 或 pIgR?/? 小鼠每天通过口服强饲法处理 100 μg Roflumilast (5 μg/g) 或载体 (4% 甲基纤维素，1.3% PEG400) 3 个月，肺在 12 个月大时收获。与载体处理的 pIgR-/- 小鼠不同，Roflumilast 处理的小鼠在开始处理后小气道壁重塑没有进展。引人注目的是，与 9 个月大的 pIgR?/? 小鼠相比，Roflumilast 处理的 12 个月大的 pIgR?/? 小鼠肺气肿指数降低，表明 Roflumilast 不仅阻止了该模型中肺气肿的进展，而且显然有助于解决肺实质的肺气肿性破坏。
体外研究：
Roflumilast 不影响除 PDE4 之外的 PDE 酶，并且是大多数测试的 PDE4 剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除了 PDE4C (4C1，IC50=3 nM；4C2，IC50=4.3 nM) 外，它没有表现出 PDE4 亚型选择性，它被抑制的效力略低。Roflumilast 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂。Roflumilast 是一种单选择性 PDE4 抑制剂，因为它不影响其他 PDE 同工酶，包括浓度高达 10，000 倍的 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE5。Roflumilast 抑制人中性粒细胞功能。Roflumilast 抑制单核细胞来源的树突状细胞中的 TNFα 合成。Rolfumilast 抑制 CD4+ T 细胞的增殖和细胞因子合成。效力 (IC30) 为 7 nM 的 Roflumilast 最多可抑制增殖约 60%。
产品资料
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