产品
编 号：F194881
分子式：C19H34ClNO2
分子量：343.93
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结构图
CAS No: 162359-56-0
产品详情
生物活性：
Fingolimod hydrochloride (FTY720), an analog of sphingosine, is a potent sphingosine 1-phosphate (S1P) receptors modulator. Fingolimod hydrochloride is phosphorylated by sphingosine kinases, particularly by SK2, and then binds S1PR1, 3, 4, and 5. Fingolimod hydrochloride induces the internalization of S1P1, and consequently, inhibits S1P activity. Fingolimod hydrochloride also is a pak1 activator.
体内研究：
给予免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg iv) 可增加血清 S1P，改善受损的收缩收缩力并激活心脏中的 PI3K 通路。施用盐酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 会导致假手术动物和接受 LPS/PepG 攻击的动物的血清 S1P 水平显著升高 (P<0.0001)。FTY720 减弱小胶质细胞增生，通过减少 LPS 介导的 p38 MAPK 信号通路激活来调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720 具有直接的神经保护和抗炎特性，可促进整体神经保护。特别是，FTY720 将小胶质细胞表型从有害表型转变为保护表型的潜力代表了一种减轻急性和慢性 CNS 损伤的处理机制。
体外研究：
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。 单核细胞来源的未成熟树突状细胞 (iDC) 在与 NK 细胞孵育之前，先用不同浓度的 S1P 预处理不同的时间段。将自体或同种异体 iDC 与 0.2 -20 μM S1P 孵育 4 小时可显著保护这些细胞免受 NK 细胞裂解。S1P 的 IC50 值计算为自体 iDC 为 160 nM，同种异体 iDC 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被各种浓度的盐酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 或 SEW2871 所证实，其 IC50 效应分别为 173 或 15 nM。免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是 S1P 的结构类似物，在其磷酸化亚型中作为 S1P1 和 S1P3-5 的非选择性激动剂和选择性功能拮抗剂起作用在 S1P1 上。 FTY720 通过抑制 S1P 裂解酶活性提高血清 S1P 水平。 统计同侧 CA3 区 Iba1+ 细胞数，对应图显示红藻氨酸 CA3 区 Iba1+ 细胞数显著减少 (KA) +FTY720 组优于 KA 组 CA3。
Fingolimod hydrochloride (FTY720), an analog of sphingosine, is a potent sphingosine 1-phosphate (S1P) receptors modulator. Fingolimod hydrochloride is phosphorylated by sphingosine kinases, particularly by SK2, and then binds S1PR1, 3, 4, and 5. Fingolimod hydrochloride induces the internalization of S1P1, and consequently, inhibits S1P activity. Fingolimod hydrochloride also is a pak1 activator.
体内研究：
给予免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg iv) 可增加血清 S1P，改善受损的收缩收缩力并激活心脏中的 PI3K 通路。施用盐酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 会导致假手术动物和接受 LPS/PepG 攻击的动物的血清 S1P 水平显著升高 (P<0.0001)。FTY720 减弱小胶质细胞增生，通过减少 LPS 介导的 p38 MAPK 信号通路激活来调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720 具有直接的神经保护和抗炎特性，可促进整体神经保护。特别是，FTY720 将小胶质细胞表型从有害表型转变为保护表型的潜力代表了一种减轻急性和慢性 CNS 损伤的处理机制。
体外研究：
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。 单核细胞来源的未成熟树突状细胞 (iDC) 在与 NK 细胞孵育之前，先用不同浓度的 S1P 预处理不同的时间段。将自体或同种异体 iDC 与 0.2 -20 μM S1P 孵育 4 小时可显著保护这些细胞免受 NK 细胞裂解。S1P 的 IC50 值计算为自体 iDC 为 160 nM，同种异体 iDC 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被各种浓度的盐酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 或 SEW2871 所证实，其 IC50 效应分别为 173 或 15 nM。免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是 S1P 的结构类似物，在其磷酸化亚型中作为 S1P1 和 S1P3-5 的非选择性激动剂和选择性功能拮抗剂起作用在 S1P1 上。 FTY720 通过抑制 S1P 裂解酶活性提高血清 S1P 水平。 统计同侧 CA3 区 Iba1+ 细胞数，对应图显示红藻氨酸 CA3 区 Iba1+ 细胞数显著减少 (KA) +FTY720 组优于 KA 组 CA3。
产品资料
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