产品
编 号：F023049
分子式：C26H21N3O
分子量：391.46
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结构图
CAS No: 105431-72-9
产品详情
生物活性：
Linopirdine (DuP 996) is an orally active, selective M-type K+ current (IM; Kv7; KCNQ Channels) inhibitor with an IC50 of 2.4 μM. Linopirdine is a TRPV1 agonist. Linopirdine, a putative cognition enhancing agent, increases acetylcholine release in rat brain tissue.
体内研究：
Linopirdine (DuP 996；静脉注射；0.1-6 mg/kg；增加剂量) 瞬时 (10-15 分钟) 和剂量依赖性增加 MAP 高达 15%。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (300-350 g)
Dosage:0.1, 0.5, 1, 3, 6 mg/kg
Administration:5 intravenous bolus injections of increasing doses
Result:Transiently and dose-dependently increases MAP by up to 15%.
体外研究：
Linopirdine (DuP 996) 抑制 IC (作为中等超极化尾电流测量，ImAHP)，IC50 为 16.3 μM。Linopirdine (100 μM) 弱抑制 K+ 漏电流 IL、瞬态外向电流 IA、延迟整流器 IK 和 IAHP 的慢分量，分别为 28、37、36 和 52百分比。混合的 Na+/K+ 内向整流电流 IQ 基本上不受 Linopirdine (IC50>300 μM)。 Linopirdine 是 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸 1 型) 的激动剂。
Linopirdine (DuP 996) is an orally active, selective M-type K+ current (IM; Kv7; KCNQ Channels) inhibitor with an IC50 of 2.4 μM. Linopirdine is a TRPV1 agonist. Linopirdine, a putative cognition enhancing agent, increases acetylcholine release in rat brain tissue.
体内研究：
Linopirdine (DuP 996；静脉注射；0.1-6 mg/kg；增加剂量) 瞬时 (10-15 分钟) 和剂量依赖性增加 MAP 高达 15%。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (300-350 g)
Dosage:0.1, 0.5, 1, 3, 6 mg/kg
Administration:5 intravenous bolus injections of increasing doses
Result:Transiently and dose-dependently increases MAP by up to 15%.
体外研究：
Linopirdine (DuP 996) 抑制 IC (作为中等超极化尾电流测量，ImAHP)，IC50 为 16.3 μM。Linopirdine (100 μM) 弱抑制 K+ 漏电流 IL、瞬态外向电流 IA、延迟整流器 IK 和 IAHP 的慢分量，分别为 28、37、36 和 52百分比。混合的 Na+/K+ 内向整流电流 IQ 基本上不受 Linopirdine (IC50>300 μM)。 Linopirdine 是 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸 1 型) 的激动剂。
产品资料
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