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编 号:F194552
分子式:C27H31NO3S2
分子量:481.67
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生物活性:
KY-226 is a potent, selective, orally active and allosteric protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitor with an IC50 of 0.25 μM, and without PPARγ agonist activity. KY-226 exerts anti-diabetic and anti-obesity effects by enhancing insulin and leptin signaling, respectively. KY-226 also protects neurons from cerebral ischemic injury.

体内研究:
KY-226 (10-30 mg/kg/天;口服给药;每天;持续 4 周;雄性 db/db 小鼠) 处理可显著降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白 A1c 值,而无需增加体重。 KY-226 可减轻口服葡萄糖耐量试验中的血浆葡萄糖升高。KY-226 还会增加肝脏和股骨肌肉中的 pIR 和磷酸化 Akt。Animal Model:Male db/db mice (8-11 weeks old)
Dosage:10 mg/kg and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 4 weeks
Result:Significantly reduced plasma glucose and triglyceride levels as well as hemoglobin A1c values without increasing body weight gain.

体外研究:
KY-226 (0.3-10 μM) 在人肝癌衍生细胞 (HepG2) 中可增加胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体 (pIR)。 KY-226 (1 μM;24 小时;bEnd.3 细胞) 处理可挽救脂多糖诱导的 ZO-1 mRNA 和蛋白质水平降低。KY-226 可恢复 bEnd.3 细胞中 pAkt (T308) 及其下游目标叉头框蛋白 O1 (FoxO1) (S256) 的磷酸化。
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