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编 号:F023045
分子式:C22H27NO7
分子量:417.45
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生物活性:
FK-3000 is a potent anti-tumor agent that inhibits the growth of carcinoma cells through apoptosis and induction cell cycle arrest. FK-3000 also exhibit antiviral effects against HSV-1 and HIV-1.

体内研究:
FK-3000 (1 mg/kg/day; i.p. daily for 24 d) 抑制MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中肿瘤生长,并且没有显示出毒性迹象。FK-3000 (10-25 mg/kg; p.o. for 10 d) 显着延迟皮肤损伤,限制进一步损伤的发展并延长 HSV-1 感染小鼠的平均存活时间。

体外研究:
FK-3000 (0-5 μg/mL; 48 h) 抑制细胞增殖,抑制 MDA-MB-231,MCF-7,PC-3,A-431,HT-29 和 CT-26细胞的 IC50 值分别为 0.52,0.77,0.22,2.70,0.40 和 1.90 μg/mL。FK-3000 (0.5-5.0 μg/mL; 24-48 h) 以剂量和时间依赖性方式诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡。FK-3000 (0.5-5.0 μg/mL; 24-48 h) 以剂量和时间依赖性方式诱导 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 G2/M 期阻滞。FK-3000 (0.5-5.0 μg/mL; 60-120 min or 24-48 h) 降低 MDA-MB-231 细胞中的 NF-κB 磷酸化水平和 COX-2 表达。FK-3000 (5.0 μg/mL; 120 min) 有效阻断 MDA-MB-231 细胞中 NF-κB 从细胞质向细胞核的易位。
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