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编 号:F194287
分子式:C22H22FN5O7
分子量:487.44
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生物活性:
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) is a novel spiropyrimidinetrione bacterial DNA gyrase/topoisomerase inhibitor. Zoliflodacin has potent in vitro antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative organisms, including S. aureus with the MIC90 of 0.25 μg/mL.

体外研究:
Zoliflodacin 对关键的革兰氏阳性菌 (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, and Streptococcus agalactiae)、挑剔的革兰氏阴性菌(Haemophilus influenzae,Neisseria gonorrhoeae)、非典型 (Legionella pneumophila) 和厌氧菌 (Clostridium difficile),包括已知对氟喹诺酮类药物具有耐药性的分离株。 Zoliflodacin 的抗菌活性显示是通过抑制 DNA 生物合成和双链裂解的积累; 这种作用机制不同于其他市售抗菌化合物,包括氟喹诺酮类化合物。 Zoliflodacin 在允许的条件下稳定和阻止旋转酶与双链断裂 DNA 的裂解共价复合物,从而阻止双链裂解 DNA 重新连接形成融合的环状 DNA。
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