产品
编 号：F193784
分子式：C22H19FN4O2
分子量：390.41
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结构图
CAS No: 1616493-44-7
产品详情
生物活性：
Tucidinostat (Chidamide) is a potent and orally bioavailable HDAC enzymes class I (HDAC1/2/3) and class IIb (HDAC10) inhibitor, with IC50s of 95, 160, 67 and 78 nM, less active on HDAC8 and HDAC11 (IC50s, 733 nM, 432 nM, respectively), and shows no effect on HDAC4/5/6/7/9.
体内研究：
Tucidinostat (12.5-50 mg/kg，po) 在荷有 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中剂量依赖性地减小肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失。
体外研究：
Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI -8000) 是一种有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 类 (HDAC1，2，3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂，IC50 为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低 (IC50，分别为 733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响 (IC50，>30 μM)。Tucidinostat 具有强大的抗肿瘤活性，可抑制多种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI50s 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM。此外，Tucidinostat 对人胎肾 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常细胞显示出较低的毒性。
Tucidinostat (Chidamide) is a potent and orally bioavailable HDAC enzymes class I (HDAC1/2/3) and class IIb (HDAC10) inhibitor, with IC50s of 95, 160, 67 and 78 nM, less active on HDAC8 and HDAC11 (IC50s, 733 nM, 432 nM, respectively), and shows no effect on HDAC4/5/6/7/9.
体内研究：
Tucidinostat (12.5-50 mg/kg，po) 在荷有 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中剂量依赖性地减小肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失。
体外研究：
Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI -8000) 是一种有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 类 (HDAC1，2，3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂，IC50 为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低 (IC50，分别为 733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响 (IC50，>30 μM)。Tucidinostat 具有强大的抗肿瘤活性，可抑制多种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI50s 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM。此外，Tucidinostat 对人胎肾 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常细胞显示出较低的毒性。
产品资料
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