产品
编 号：F193508
分子式：C6H6N4
分子量：134.14
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结构图
CAS No: 1614-12-6
产品详情
生物活性：
1-Aminobenzotriazole is a nonspecific and irreversible inhibitor of cytochrome P450 (P450).
体内研究：
口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，给药前 2 小时) 可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺的清除率 (45%)，同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率降低 (0.74 对 0.21) 和血浆 (曲线下面积比 0.59 与 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole，普鲁卡因胺的尿液回收率从 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从 13.3% 降低到 6.5%。在半固体热量测试餐前 2 小时给予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 预处理显著延迟胃排空。1-Aminobenzotriazole 还会使胃重增加 2 倍。
体外研究：
1-Aminobenzotriazole (ABT) 单独显著增加两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平 (分别为 7.3 倍和 10.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，CITCO 或利福平对 CYP2B6 表达的诱导得到加强：CITCO 为 12.6 倍和 4.0 倍，利福平为 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 对 CITCO 的增强作用大于对利福平的增强作用。1-Aminobenzotriazole 单独增加两种不同肝细胞中 CYP3A4 的表达水平 (分别增加 2.0 倍和 3.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，与单独使用 CITCO 处理的细胞相比，CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响增强了 3.8 倍和 6.0 倍。 与不含 1-Aminobenzotriazole 的对照相比，1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 对 N-乙酰基普鲁卡因胺的形成显示出显著 (~95%) 的抑制作用。
1-Aminobenzotriazole is a nonspecific and irreversible inhibitor of cytochrome P450 (P450).
体内研究：
口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，给药前 2 小时) 可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺的清除率 (45%)，同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率降低 (0.74 对 0.21) 和血浆 (曲线下面积比 0.59 与 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole，普鲁卡因胺的尿液回收率从 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从 13.3% 降低到 6.5%。在半固体热量测试餐前 2 小时给予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 预处理显著延迟胃排空。1-Aminobenzotriazole 还会使胃重增加 2 倍。
体外研究：
1-Aminobenzotriazole (ABT) 单独显著增加两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平 (分别为 7.3 倍和 10.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，CITCO 或利福平对 CYP2B6 表达的诱导得到加强：CITCO 为 12.6 倍和 4.0 倍，利福平为 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 对 CITCO 的增强作用大于对利福平的增强作用。1-Aminobenzotriazole 单独增加两种不同肝细胞中 CYP3A4 的表达水平 (分别增加 2.0 倍和 3.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，与单独使用 CITCO 处理的细胞相比，CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响增强了 3.8 倍和 6.0 倍。 与不含 1-Aminobenzotriazole 的对照相比，1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 对 N-乙酰基普鲁卡因胺的形成显示出显著 (~95%) 的抑制作用。
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