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编 号:F193345
分子式:C25H29F2N9O3
分子量:541.55
产品类型
结构图
CAS No: 1613191-99-3
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产品详情
生物活性:
Gartisertib (VX-803) is an ATP-competitive, orally active, and selective ATR inhibitor, with a Ki of <150 pM. Gartisertib potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (Chk1) phosphorylation with an IC50 of 8 nM. Antitumor activity.
体内研究:
在单药疗效研究中,Gartisertib 显示肿瘤模型中的肿瘤停滞到消退,同时端粒 (ALT) 的替代延长。与 PARP 抑制剂联用,在三阴性乳腺癌异种移植模型中可以观察到肿瘤消退。