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编 号:F193316
分子式:C31H32BrNO4S2
分子量:626.62
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生物活性:
SR9243 is a liver-X-receptor (LXR) inverse agonist that induces LXR-corepressor interaction.

体内研究:
SR9243 能够显著抑制肿瘤糖酵解、脂肪生成并诱导凋亡性癌细胞死亡,而不会促进体内体重减轻。SR9243 在不显著抑制糖酵解基因表达的情况下抑制肿瘤生长,在体内抑制肿瘤生长和脂肪生成而无肝毒性或炎症。

体外研究:
SR9243 特异性靶向 LXR 并下调 LXR 介导的基因表达,在纳摩尔浓度下以剂量依赖性方式抑制 LXRα 和 LXRβ 依赖性转录,并在培养的癌细胞中有效抑制 LXR 驱动的荧光素酶活性。SR9243 抑制前列腺 (PC3,DU-145)、结直肠 (SW620 和 HT29) 和肺 (HOP-62 和NCI-H23) 癌细胞系的细胞活力。癌细胞的集落形成能力也被 SR9243 以剂量依赖的方式显著降低。SR9243 是一种有效的脂肪生成基因表达抑制剂,可通过消耗细胞内脂质选择性地杀死癌细胞。癌细胞培养基与油酸盐、硬脂酸盐和棕榈酸盐的组合完全挽救了癌细胞中的癌细胞活力。补充脂肪酸还可以挽救糖酵解被显著破坏的 SW620 细胞的活力。
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