产品
编 号：F193157
分子式：C21H18F3N3O5
分子量：449.38
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结构图
CAS No: 1611493-60-7
产品详情
生物活性：
Bictegravir (GS-9883) is a potent inhibitor of HIV-1 integrase with an IC50 of 7.5 nM.
体外研究：
Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性，IC50 为 7.5± 0.3 nM。 相对于其对链转移活性的抑制，Bictegravir 是一种弱的 HIV-1 3' 端加工活性的抑制剂，IC50 为 241±51 nM。相对于模拟处理的对照，Bictegravir 增强了 2-LTR 环的积累，增加约 5 倍，并将受感染细胞中真实整合产物的数量减少了 100 倍。Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制，EC50 分别为 1.5 和 2.4 nM。Bictegravir 在原代 CD4+ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用，EC50 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM，这与在 T 细胞系中获得的值相当。
Bictegravir (GS-9883) is a potent inhibitor of HIV-1 integrase with an IC50 of 7.5 nM.
体外研究：
Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性，IC50 为 7.5± 0.3 nM。 相对于其对链转移活性的抑制，Bictegravir 是一种弱的 HIV-1 3' 端加工活性的抑制剂，IC50 为 241±51 nM。相对于模拟处理的对照，Bictegravir 增强了 2-LTR 环的积累，增加约 5 倍，并将受感染细胞中真实整合产物的数量减少了 100 倍。Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制，EC50 分别为 1.5 和 2.4 nM。Bictegravir 在原代 CD4+ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用，EC50 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM，这与在 T 细胞系中获得的值相当。
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