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编 号:F022218
分子式:C30H34N4O
分子量:466.62
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生物活性:
LP-211 is a selective and blood?brain barrier penetrant 5-HT7 receptor agonist, with a Ki of 0.58 nM, with high selectivity over 5-HT1A receptor (Ki, 188 nM) and D2 receptor (Ki, 142 nM).

体内研究:
LP-211 (10 mg/kg,ip) 迅速到达小鼠体循环,30 分钟时平均 Cmax 为 0.76 ± 0.32 μg/mL。LP-211 (0.003-0.3 mg/kg,ip) 以剂量依赖的方式显著增加排尿量,并导致脊髓损伤 (SCI) 大鼠的排尿效率显著增加,这种作用可以通过以下方式完全逆转SB-269970。LP-211 (0.25 和 0.50 mg/kg ip) 改善大鼠腔室形状记忆的巩固,导致显著的新奇物诱导的多动和识别。

体外研究:
LP-211 是一种选择性5-HT7受体激动剂,其Ki为0.58 nM,对5-HT1A受体(Ki, 188 nM)和D2受体(Ki, 142 nM) 的选择性分别为 324 和 245 倍。。LP-211 具有激动剂特性,EC50 为 0.6 μM。
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