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编 号:F192977
分子式:C19H18F2N4O2S
分子量:404.43
产品类型
结构图
CAS No: 1610358-56-9
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产品详情
生物活性:
Enitociclib ((+)-Enitociclib) is an enanthiomer of BAY-1251152 with rotation (+). Enitociclib is a potent and selective CDK9 inhibitor with an IC50 of 3 nM. Enitociclib has anti-tumour activity.
体内研究:
Enitociclib (化合物 A';10 mg/kg;静脉注射;每 7 天一次;持续 14 天;雌性 SCID 小鼠) 处理达到按面积计算的处理与控制比 (T/C) 为 0.29,和按重量计算的 T/C 为 0.24。Enitociclib 抑制肿瘤生长并具有良好的耐受性。Animal Model:Female SCID mice with OCI-LY-3 cells
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once every seven days; for 14 days
Result:Inhibited tumour growth and had good tolerability.
体外研究:
Enitociclib (实施例 2) 抑制 HeLa、HeLa-MaTu-ADR、NCI-H460、DU145、Caco-2、B16F10、A2780 和 MOLM-13 细胞增殖,IC50 值为 110 nM、33 nM,75 nM,33 nM,62 nM,240 nM,110 nM 和 29 nM。 Enitociclib (化合物 A') 还有效抑制 ABC (活化 B 细胞类型) 的增殖) 和 GCB (生发中心 B 细胞型) 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 亚型。