产品
编 号：F192090
分子式：C20H19D3N8O3
分子量：425.46
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CAS No: 1609392-27-9
产品详情
生物活性：
Deucravacitinib (BMS-986165) is a highly selective, orally bioavailable allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds to TYK2 pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. Deucravacitinib inhibits IL-12/23 and type I IFN pathways. Deucravacitinib, the FDA's world first de novo deuterium, is available for study in moderate to severe plaque psoriasis.
体外研究：
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。氘代化合物的潜在优势：(1) 延长半衰期体内。氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。(2) 提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。(3) 改善代谢特性。氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。(四) 提高用药安全性。氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。(5) 保持疗效。在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。
Deucravacitinib (BMS-986165) is a highly selective, orally bioavailable allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds to TYK2 pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. Deucravacitinib inhibits IL-12/23 and type I IFN pathways. Deucravacitinib, the FDA's world first de novo deuterium, is available for study in moderate to severe plaque psoriasis.
体外研究：
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。氘代化合物的潜在优势：(1) 延长半衰期体内。氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。(2) 提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。(3) 改善代谢特性。氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。(四) 提高用药安全性。氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。(5) 保持疗效。在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。
产品资料
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