产品
编 号：F191885
分子式：C21H16FN7
分子量：385.4
分子式：C21H16FN7
分子量：385.4
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1608125-21-8
产品详情
生物活性：
AMG319 is a potent and selective PI3Kδ kinase inhibitor with IC50 of 18 nM.
体内研究：
进行该研究以确定生化覆盖率（即 pAKT）与体内功能活性之间的相关性。 AMG319 在 3 mg/kg 水平下实现了这一覆盖范围，这也覆盖了人类全血测定 (HWB) (CD-69) IC90 在整个 24 小时的谷浓度。 0.1、0.3 和 1 mg/kg 的较低剂量覆盖了 HWB IC50 和 IC90 之间的谷浓度，并表明部分疗效。 同样，AMG319 的血浆浓度覆盖了小鼠抗 IgM pAKT 体外试验中 1 mg/kg 剂量的 IC90。
体外研究：
AMG319 抑制 PI3Kδ、PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα，IC50 分别为 18 nM、850 nM、2.7 μM 和 33 μM。AMG319，一种在人全血测定 (HWB) 中 IC50 为 16 nM 的化合物，对大量蛋白激酶具有出色的选择性，并且通过两种方法测量具有高水平的体内功效炎症的啮齿动物疾病模型。AMG319 具有最小的 CYP3A4/2D6 抑制作用，并且不抑制 CYP (1A2、2C8、2C9、2C19、2E1，均 >20 μM)。在肝细胞中测量时，没有针对 CYP 3A4、2D6、1A2 和 2C9 的时间依赖性抑制 (TDI)，也没有 CYP 诱导 (3A4、2D6、1A2、2B6)。AMG319 在 hERG 结合测定 (>25 μM) 中是干净的，并且 Ames 微核测试证明是阴性的。AMG319 在高达 >200 μM 的 BSEP 测定中具有最小影响。
AMG319 is a potent and selective PI3Kδ kinase inhibitor with IC50 of 18 nM.
体内研究：
进行该研究以确定生化覆盖率（即 pAKT）与体内功能活性之间的相关性。 AMG319 在 3 mg/kg 水平下实现了这一覆盖范围，这也覆盖了人类全血测定 (HWB) (CD-69) IC90 在整个 24 小时的谷浓度。 0.1、0.3 和 1 mg/kg 的较低剂量覆盖了 HWB IC50 和 IC90 之间的谷浓度，并表明部分疗效。 同样，AMG319 的血浆浓度覆盖了小鼠抗 IgM pAKT 体外试验中 1 mg/kg 剂量的 IC90。
体外研究：
AMG319 抑制 PI3Kδ、PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα，IC50 分别为 18 nM、850 nM、2.7 μM 和 33 μM。AMG319，一种在人全血测定 (HWB) 中 IC50 为 16 nM 的化合物，对大量蛋白激酶具有出色的选择性，并且通过两种方法测量具有高水平的体内功效炎症的啮齿动物疾病模型。AMG319 具有最小的 CYP3A4/2D6 抑制作用，并且不抑制 CYP (1A2、2C8、2C9、2C19、2E1，均 >20 μM)。在肝细胞中测量时，没有针对 CYP 3A4、2D6、1A2 和 2C9 的时间依赖性抑制 (TDI)，也没有 CYP 诱导 (3A4、2D6、1A2、2B6)。AMG319 在 hERG 结合测定 (>25 μM) 中是干净的，并且 Ames 微核测试证明是阴性的。AMG319 在高达 >200 μM 的 BSEP 测定中具有最小影响。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备