产品
编 号：F191877
分子式：C16H11N3O2
分子量：277.28
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分子量：277.28
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10mM*1mL in DMSO
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5mg
400
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10mg
640
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50mg
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结构图
CAS No: 160807-49-8
产品详情
生物活性：
Indirubin-3'-monoxime is a potent GSK-3β inhibitor, and weakly inhibits 5-Lipoxygenase, with IC50s of 22 nM and 7.8-10 μM, respectively; Indirubin-3'-monoxime also shows inhibitory activities against CDK5/p25 and CDK1/cyclin B, with IC50s of 100 and 180 nM.
体内研究：
Indirubin-3'-monoxime (0.1、0.2 和 0.4 mg/kg，ip) 剂量依赖性地逆转 HFD 喂养小鼠的认知障碍并对抗升高的氧化应激标志物。Indirubin-3'-monoxime 还可以剂量依赖性地降低血清葡萄糖、TG、TC 和胰岛素水平，并改善 HFD 喂养小鼠的 β 细胞功能。此外，与 HFD 组相比，Indirubin-3'-monoxime 处理显著降低了 HOMA-IR 水平。Indirubin-3'-monoxime (0.4 mg/kg) 显著减弱 HFD 组中增加的 EL。
体外研究：
Indirubin-3'-monoxime 通过与 ATP 竞争抑制 GSK-3β，Ki 为 0.85 μM，Km 为 110 μM。Indirubin-3'-monoxime 还抑制由 GSK-3β 引起的 tau 磷酸化，IC50 值约为 100 nM。Indirubin-3'-monoxime 完全抑制 AT100 表位的磷酸化。 Indirubin-3'-monoxime 抑制血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖，IC50 为 ～2 μM。Indirubin-3'-monoxime 减弱了 PDGF 刺激的 VSMC 的迁移。Indirubin-3'-monoxime 干扰 VSMC 中的迁移反应，还抑制单核细胞中促迁移 LT 的产生。此外，Indirubin-3'-monoxime 抑制单核细胞和中性粒细胞中 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物的合成，具有相同的效力 (IC50分别为 5.0±1.1 和 3.7±1.2 μM) . Indirubin-3'-monoxime 是 5-LO 的抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 7.8-10 μM。
Indirubin-3'-monoxime is a potent GSK-3β inhibitor, and weakly inhibits 5-Lipoxygenase, with IC50s of 22 nM and 7.8-10 μM, respectively; Indirubin-3'-monoxime also shows inhibitory activities against CDK5/p25 and CDK1/cyclin B, with IC50s of 100 and 180 nM.
体内研究：
Indirubin-3'-monoxime (0.1、0.2 和 0.4 mg/kg，ip) 剂量依赖性地逆转 HFD 喂养小鼠的认知障碍并对抗升高的氧化应激标志物。Indirubin-3'-monoxime 还可以剂量依赖性地降低血清葡萄糖、TG、TC 和胰岛素水平，并改善 HFD 喂养小鼠的 β 细胞功能。此外，与 HFD 组相比，Indirubin-3'-monoxime 处理显著降低了 HOMA-IR 水平。Indirubin-3'-monoxime (0.4 mg/kg) 显著减弱 HFD 组中增加的 EL。
体外研究：
Indirubin-3'-monoxime 通过与 ATP 竞争抑制 GSK-3β，Ki 为 0.85 μM，Km 为 110 μM。Indirubin-3'-monoxime 还抑制由 GSK-3β 引起的 tau 磷酸化，IC50 值约为 100 nM。Indirubin-3'-monoxime 完全抑制 AT100 表位的磷酸化。 Indirubin-3'-monoxime 抑制血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖，IC50 为 ～2 μM。Indirubin-3'-monoxime 减弱了 PDGF 刺激的 VSMC 的迁移。Indirubin-3'-monoxime 干扰 VSMC 中的迁移反应，还抑制单核细胞中促迁移 LT 的产生。此外，Indirubin-3'-monoxime 抑制单核细胞和中性粒细胞中 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物的合成，具有相同的效力 (IC50分别为 5.0±1.1 和 3.7±1.2 μM) . Indirubin-3'-monoxime 是 5-LO 的抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 7.8-10 μM。
产品资料
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