产品
编 号：F191476
分子式：C31H28ClN7O2
分子量：566.05
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1604810-83-4
产品详情
生物活性：
THZ1 is a selective and potent covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 3.2 nM. THZ1 also inhibits the closely related kinases CDK12 and CDK13 and downregulates MYC expression.
体内研究：
THZ1 (10 mg/kg) 表现出对原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的有效杀伤和对原发性 TALL 细胞以及体内对人 T-ALL 异种移植物的抗增殖活性。 THZ1 (10 mg/kg，iv) 在人 MYCN 扩增的 NB 小鼠模型中抑制肿瘤生长并且没有显示出毒性。 THZ1 (10 mg/kg，ip) 在体内完全抑制食管鳞状细胞癌肿瘤生长，而不会减轻体重或其他常见毒性作用。
体外研究：
THZ1 抑制 Jurkat 细胞和 Loucy 细胞，IC50 分别为 50 nM 和 0.55 nM。THZ1 (9、27、83、250、750 和 2500 nM) 抑制 CDK12，但与 CDK7 相比浓度更高。THZ1 (1 μM) 不可逆地抑制 RNAPII CTD 和 CAK 磷酸化。THZ1 (2.5 μM) 通过共价靶向位于 Hela S3 细胞 CDK7 激酶结构域外的独特半胱氨酸，不可逆地抑制 RNAPII CTD 磷酸化。THZ1 (250 nM) 导致细胞增殖减少和凋亡指数增加，同时抗凋亡蛋白减少，最显著的是 T-ALL 细胞系中的 MCL-1 和 XIAP。 所有基因型不同的人 (hSCLC) 细胞系都对 THZ1 表现出高度敏感性，IC50 范围为 5 -20 nM。
THZ1 is a selective and potent covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 3.2 nM. THZ1 also inhibits the closely related kinases CDK12 and CDK13 and downregulates MYC expression.
体内研究：
THZ1 (10 mg/kg) 表现出对原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的有效杀伤和对原发性 TALL 细胞以及体内对人 T-ALL 异种移植物的抗增殖活性。 THZ1 (10 mg/kg，iv) 在人 MYCN 扩增的 NB 小鼠模型中抑制肿瘤生长并且没有显示出毒性。 THZ1 (10 mg/kg，ip) 在体内完全抑制食管鳞状细胞癌肿瘤生长，而不会减轻体重或其他常见毒性作用。
体外研究：
THZ1 抑制 Jurkat 细胞和 Loucy 细胞，IC50 分别为 50 nM 和 0.55 nM。THZ1 (9、27、83、250、750 和 2500 nM) 抑制 CDK12，但与 CDK7 相比浓度更高。THZ1 (1 μM) 不可逆地抑制 RNAPII CTD 和 CAK 磷酸化。THZ1 (2.5 μM) 通过共价靶向位于 Hela S3 细胞 CDK7 激酶结构域外的独特半胱氨酸，不可逆地抑制 RNAPII CTD 磷酸化。THZ1 (250 nM) 导致细胞增殖减少和凋亡指数增加，同时抗凋亡蛋白减少，最显著的是 T-ALL 细胞系中的 MCL-1 和 XIAP。 所有基因型不同的人 (hSCLC) 细胞系都对 THZ1 表现出高度敏感性，IC50 范围为 5 -20 nM。
产品资料
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