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编 号:F190866
分子式:C18H15N7O
分子量:345.36
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生物活性:
SCH 58261 is a potent, selective and competitive antagonist of adenosine A2A receptor with an IC50 of 15 nM, and displays 323-, 53- and 100-fold more selective for A2A receptor than A1, A2B, and A3 receptors, respectively.

体内研究:
SCH 58261 (2 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 20 天) 在 NSCLC 小鼠模型中引起肿瘤负荷降低。 SCH 58261 (5 mg/kg;腹腔注射;3 次;每 3 小时;氟哌啶醇前 10 分钟) 部分降低氟哌啶醇诱导的强直性昏厥和纹状体背外侧和腹外侧 PENK mRNA 表达的增加在所有三个检查水平。SCH 58261 在大鼠模型中降低帕金森样肌肉僵硬并增强L-DOPA的作用。Animal Model: 4?6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft
Dosage:2 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 20 days
Result:Decreased tumor growth.

体外研究:
SCH 58261 (0 nM–10 μM;7 天) 降低 NSCLC 细胞系 H1975 中的浓度依赖性细胞活力。SCH58261 (25 μM;72 小时) 可以抑制 CAF 细胞的生长。
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