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编 号:F190624
分子式:C237H369N65O70S
分子量:5280.92
产品类型
结构图
CAS No: 1599441-71-0
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产品详情
生物活性:
Super-TDU is a specific YAP antagonist targeting YAP-TEADs interaction. Super-TDU suppresses tumor growth in gastric cancer mouse model.
体内研究:
Super-TDU (静脉注射;50 μg/kg 或 500 μg/kg;每天) 显著降低小鼠肿瘤的大小、重量和 YAP 靶基因,呈剂量依赖性。 Super-TDU (静脉注射;250 μg/kg 500 μg/kg) t1/2α 分别为 0.78 小时和 0.82 小时;6.12 ng/mL 和 13.3 ng/mL 的 Cmax;250 μg/kg 和 500 μg/kg 小鼠的 CL 分别为 7.41 mL/min/kg 和 7.72 mL/min/kg。Animal Model:BALB/cA nu/nu mice
Dosage:50 μg/kg or 500 μg/kg
Administration:Intravenous Injection; per day
Result:Decreased the sizes, weights of tumors, and YAP target genes in a dose-dependent manner.
Animal Model:BALB/cA nu/nu mice
Dosage:250 μg/kg or 500 μg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration:Intravenous Injection
Result:The t1/2α is 0.78 hours and 0.82 hours; the Cmax is 6.12 ng/mL and 13.3 ng/mL; the CL is7.41 ml/min/kg and 7.72 ml/min/kg for 250 μg/kg and 500 μg/kg in mice, respectively.
体外研究:
Super-TDU 下调 YAP-TEADs 靶基因 CTGF、CYR61 和 CDX2 的表达。Super-TDU 抑制 GC 细胞系 MGC -803、BGC-823 和 HGC27 的细胞活力和集落形成。